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YL5084 

目录号 M29643 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


YL5084 是一种共价 JNK 抑制剂,对 JNK2 和 JNK3 的选择性高于 JNK1,IC50 分别为 70 nM、84 nM 和 2173 nM。YL5084 表现出不依赖 JNK2 的抗增殖作用,并以不依赖 JNK2 的方式诱导细胞凋亡。

YL5084 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

YL5084 是一种共价 JNK 抑制剂,对 JNK2 和 JNK3 的选择性高于 JNK1,IC50 分别为 70 nM、84 nM 和 2173 nM。YL5084 表现出不依赖 JNK2 的抗增殖作用,并以不依赖 JNK2 的方式诱导细胞凋亡。

化学性质
分子量 600.71
分子式 C35H36N8O2
CAS号 2440199-73-3
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6647 mL 8.3235 mL 16.647 mL
5 mM 0.3329 mL 1.6647 mL 3.3294 mL
10 mM 0.1665 mL 0.8323 mL 1.6647 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Wenchao Lu, et al. J Med Chem. Development of a Covalent Inhibitor of c-Jun N-Terminal Protein Kinase (JNK) 2/3 with Selectivity over JNK1

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