XMU-MP-1是一种可逆的，选择性的Hippo通路MST1/2的抑制剂，对MST1和MST2的IC50值分别为71.1和38.1 nM。
XMU-MP-1是一种可逆的，选择性的Hippo通路MST1/2的抑制剂，对MST1和MST2的IC50值分别为71.1和38.1 nM。XMU-MP-1在浓度范围为0.1至10 μM时，以剂量依赖性方式降低HepG2细胞中内源性MOB1，LATS1/2和YAP的磷酸化。XMU-MP-1阻断MST1/2激酶活性，从而激活下游效应蛋白相关蛋白并促进细胞生长。
在体内，XMU-MP-1显示出优异的体内药代动力学，能够通过腹腔注射以1至3 mg/kg的剂量在急性和慢性肝损伤小鼠模型中，增强小鼠肠道修复以及肝脏修复和再生。
| 分子量 | 416.48 |
| 分子式 | C17H16N6O3S2 |
| CAS号 | 2061980-01-4 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 6 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4011 mL | 12.0054 mL | 24.0108 mL |
| 5 mM | 0.4802 mL | 2.4011 mL | 4.8022 mL |
| 10 mM | 0.2401 mL | 1.2005 mL | 2.4011 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Hippo (MST)产品 |
|---|
| IHMT-MST1-58
IHMT-MST1-58是一种具有口服活性的，有效的，选择性的 STE20-like protein 1 kinase (MST1) 抑制剂，IC50 值为 23 nM。可用于 1 型或 2 型糖尿病的相关研究。 |
| I3MT-3
I3MT-3 (HMPSNE) 是有效、选择性和具有细胞膜渗透性的 3-巯基丙酮酸硫转移酶 (3MST) (IC50=2.7 μM) 的抑制剂，对其他硫化氢/磺胺制硫酶没有活性。I3MT-3 靶向位于 3MST 活性位点的过硫半胱氨酸残基。 |
| EMT inhibitor-1
EMT inhibitor-1 是 Hippo，TGF-β 和 Wnt 信号通路的抑制剂，并拥有抗肿瘤活性。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究