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EMT inhibitor-1 EMT抑制剂-1

目录号 M14926 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


EMT inhibitor-1 是 Hippo,TGF-β 和 Wnt 信号通路的抑制剂,并拥有抗肿瘤活性。

EMT inhibitor-1结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 4000 中国库存现货
10mg ¥ 6000 中国库存现货
50mg ¥ 12000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

EMT inhibitor-1 是一种 Hippo,TGF-β 和 Wnt 信号通路的抑制剂,并拥有抗肿瘤活性。

EMT抑制剂-1(5-20mg/kg;腹腔注射)在小鼠肿瘤模型中发挥了强大的抗肿瘤活性。从机制上讲,EMT抑制剂-1通过激活Hippo激酶Mst/Lats和降解复合物上游的肿瘤抑制激酶AMPK,诱导GSK3-β介导的Hippo转导剂TAZ的降解。

化学性质
分子量 319.21
分子式 C12H12Cl2N2O2S
CAS号 1638526-21-2
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO ≥ 90 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1327 mL 15.6637 mL 31.3273 mL
5 mM 0.6265 mL 3.1327 mL 6.2655 mL
10 mM 0.3133 mL 1.5664 mL 3.1327 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Guoyi Tang, et al. Clinical efficacies, underlying mechanisms and molecular targets of Chinese medicines for diabetic nephropathy treatment and management

[2] Yohei Yamagami, et al. Role of plasminogen activator inhibitor-1 in methotrexate-induced epithelial-mesenchymal transition in alveolar epithelial A549 cells

[3] JiHoon Kang, et al. Plasminogen activator inhibitor-1 enhances radioresistance and aggressiveness of non-small cell lung cancer cells

[4] Keitaro Omori, et al. Inhibition of Plasminogen Activator Inhibitor-1 Attenuates Transforming Growth Factor-β-Dependent Epithelial Mesenchymal Transition and Differentiation of Fibroblasts to Myofibroblasts

[5] Tadashi Senoo, et al. Suppression of plasminogen activator inhibitor-1 by RNA interference attenuates pulmonary fibrosis

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