VX-222

目录号 M3512 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

VX-222 (VCH-222, Lomibuvir)是一种新型的，有效的，选择性的HCV聚合酶抑制剂，IC50为0.94-1.2 μM，作用于突变型M423T效果低15.3倍，作用于突变型I482L效果低108倍。

别名：VCH-222, Lomibuvir

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 1265	中国库存现货
10mg	¥ 2365	中国库存现货
50mg	¥ 7150	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >98%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

VX-222 (VCH-222, Lomibuvir)是一种新型的，有效的，选择性的HCV聚合酶抑制剂，IC50为0.94-1.2 μM，作用于突变型M423T效果低15.3倍，作用于突变型I482L效果低108倍。VX-222结合到HCV RNA依赖的RNA聚合酶的II节变构袋处。VX-222选择性抑制HCV NS5B 基因型1a和1b，为非竞争性抑制剂,作用于NS5B 2a和人类DNA聚合酶时，IC50分别为0.94和1.2 μM。 VX-222选择性抑制HCV基因型1a和1b，EC50分别为22.3和11.2 nM。

实验参考

体外实验*
细胞系	Huh7.5 cells
方法	Trypsinizing Huh7.5 cells harboring HCV RNA replicons and plating into 48-well plates at a concentration of 4 × 10⁴ cells/well. Changing the medium and adding VX-222in 200 μL of complete medium the next day. 48 hours later, total RNA is extracted and viral RNAs are quantiﬁed by real-time reverse transcription-PCR (RT-PCR). The effective drug concentrations that reduced HCV RNA replicon levels by 50% (EC50) are calculated by nonlinear regression analysis with log curve ﬁtting
浓度	0.01 nM -10 μM
处理时间	48 hours

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Rats or dogs
配制	Dissolved in 30% PEG
剂量	5 mg/kg for rats or 10 mg/kg for dogs
给药处理	By oral gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	445.61
分子式	C25H35NO4S
CAS号	1026785-59-0
溶解性（25°C）	DMSO 80 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2441 mL	11.2206 mL	22.4411 mL
5 mM	0.4488 mL	2.2441 mL	4.4882 mL
10 mM	0.2244 mL	1.1221 mL	2.2441 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Kawthar Mohamed, et al. Computational drug discovery and repurposing for the treatment of COVID-19: A systematic review

[2] Min Jiang, et al. Genotypic and phenotypic analyses of hepatitis C virus variants observed in clinical studies of VX-222, a nonnucleoside NS5B polymerase inhibitor

[3] Adrian M Di Bisceglie, et al. VX-222, a non-nucleoside NS5B polymerase inhibitor, in telaprevir-based regimens for genotype 1 hepatitis C virus infection

[4] Weiwei Xue, et al. Molecular modeling and residue interaction network studies on the mechanism of binding and resistance of the HCV NS5B polymerase mutants to VX-222 and ANA598

[5] Guanghui Yi, et al. Biochemical study of the comparative inhibition of hepatitis C virus RNA polymerase by VX-222 and filibuvir

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信号通路

产品类型

VX-222

目录号 M3512 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

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