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VT-1598 

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VT-1598 是一种口服有效、选择性的真菌抑制剂,靶向 CYP51。VT-1598 具有对白色念珠菌的抗真菌活性。

VT-1598 结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 3800 中国库存现货
10mg ¥ 5600 中国库存现货
25mg ¥ 9000 中国库存现货
50mg ¥ 14000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

VT-1598 是一种口服有效、选择性的真菌抑制剂,靶向 CYP51。VT-1598 具有对白色念珠菌的抗真菌活性。

化学性质
分子量 584.52
分子式 C31H20F4N6O2
CAS号 2089320-99-8
性状 Solid
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7108 mL 8.554 mL 17.1081 mL
5 mM 0.3422 mL 1.7108 mL 3.4216 mL
10 mM 0.1711 mL 0.8554 mL 1.7108 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Samantha E Jacobs, et al. F1000Res. Novel antifungal agents in clinical trials

[2] E P Garvey, et al. Med Mycol. The novel fungal CYP51 inhibitor VT-1598 displays classic dose-dependent antifungal activity in murine models of invasive aspergillosis

[3] Nathan P Wiederhold, et al. Antimicrob Agents Chemother. The Fungal Cyp51-Specific Inhibitor VT-1598 Demonstrates In Vitro and In Vivo Activity against Candida auris

[4] E P Garvey, et al. J Antimicrob Chemother. The novel fungal CYP51 inhibitor VT-1598 is efficacious alone and in combination with liposomal amphotericin B in a murine model of cryptococcal meningitis

[5] Timothy J Break, et al. J Antimicrob Chemother. VT-1598 inhibits the in vitro growth of mucosal Candida strains and protects against fluconazole-susceptible and -resistant oral candidiasis in IL-17 signalling-deficient mice

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