Vorapaxar是一种首创的（first-in-class），有效的，具有口服活性蛋白酶激活受体1（PAR-1）拮抗剂，Ki为8.1 nM，可阻断凝血酶介导的血小板活化，而不会干扰凝血酶介导的纤维蛋白沉积。
Vorapaxar和M20完全阻断了重组细胞中凝血酶刺激的PAR1 /β-arrestin缔合，并且消除了洗涤的人血小板和血管平滑肌细胞中凝血酶刺激的钙内流。 此外，vorapaxar和M20抑制人血小板富集血浆中的PAR1激动剂肽介导的血小板聚集，具有陡峭的浓度响应关系。 与其他血小板GPCR相比，Vorapaxar对PAR1的抑制作用具有高选择性。
| 分子量 | 590.66 |
| 分子式 | C29H35FN2O8S |
| CAS号 | 705260-08-8 |
| 溶解性（25°C） | 10 mM in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.693 mL | 8.4651 mL | 16.9302 mL |
| 5 mM | 0.3386 mL | 1.693 mL | 3.386 mL |
| 10 mM | 0.1693 mL | 0.8465 mL | 1.693 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的PAR产品 |
|---|
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TRAP-6 amide 是一个 PAR-1 凝血酶受体的肽类激动剂。 |
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