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Vimirogant

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Vimirogant(AGN-242428,VTP-43742)是一种有效的,选择性的,具有口服活性的RORγt抑制剂。可用于自身免疫性疾病(如多发性硬化症和银屑病)的相关研究。

Vimirogant结构式

别名:AGN-242428; VTP-43742; RORγ-IN-1

规格 价格 库存状态
1mg ¥ 8000 需定制
5mg ¥ 27000 需定制
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质量标准及产品资料
生物活性

Vimirogant(AGN-242428,VTP-43742)是一种有效的,选择性的,具有口服活性的RORγt抑制剂。可用于自身免疫性疾病(如多发性硬化症和银屑病)的相关研究。

化学性质
分子量 552.65
分子式 C27H35F3N4O3S
CAS号 1802706-04-2
溶解性(25°C) DMSO 10 mM
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8095 mL 9.0473 mL 18.0946 mL
5 mM 0.3619 mL 1.8095 mL 3.6189 mL
10 mM 0.1809 mL 0.9047 mL 1.8095 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Pandya VB, et al. J Med Chem. Combating Autoimmune Diseases With Retinoic Acid Receptor-Related Orphan Receptor-γ (RORγ or RORc) Inhibitors: Hits and Misses.

[2] Gege C, et al. Expert Opin Ther Pat. RORγt inhibitors as potential back-ups for the phase II candidate VTP-43742 from Vitae Pharmaceuticals: patent evaluation of WO2016061160 and US20160122345.

[3] Gege C. Expert Opin Ther Pat. Retinoid-related orphan receptor gamma t (RORγt) inhibitors from Vitae Pharmaceuticals (WO2015116904) and structure proposal for their Phase I candidate VTP-43742.

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