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VBIT-4

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VBIT-4是一种电压依赖性阴离子通道 (VDAC1) 低聚物抑制剂,其Kd值为 17 μM。此外,VBIT-4也是细胞凋亡 (apoptosis) 抑制剂,可用于神经退行性疾病和心血管疾病的相关研究。

VBIT-4结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1960 中国库存现货
10mg ¥ 3120 中国库存现货
25mg ¥ 5760 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

VBIT-4是一种电压依赖性阴离子通道 (VDAC1) 低聚物抑制剂,其Kd值为 17 μM。此外,VBIT-4也是细胞凋亡 (apoptosis) 抑制剂,可用于神经退行性疾病和心血管疾病的相关研究。

动物实验给药可以将VBIT-4溶于DMSO(80 mg/ml)中,然后在饮用水中稀释至终浓度为0.0625 mg/ml;考虑到一只 25 克的小鼠每天喝约 8 毫升水,确定了 VBIT-4 的日剂量为 20 mg/kg。对照组小鼠给予含有DMSO(终浓度为0.36%)的饮用水。

实验参考
体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Male 5 × FAD transgenic mice
配制 dissolved in DMSO (80 mg/ml) and then diluted in drinking water to a final concentration of 0.0625 mg/ml
剂量 20 mg/kg
给药处理 given in the drinking water

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 457.87
分子式 C21H23ClF3N3O3
CAS号 2086257-77-2
溶解性(25°C) DMSO 80 mg/mL
储存条件 -20°C
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.184 mL 10.9201 mL 21.8403 mL
5 mM 0.4368 mL 2.184 mL 4.3681 mL
10 mM 0.2184 mL 1.092 mL 2.184 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Y Huang, et al. Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao. VDAC1 participates in house dust mite-induced asthmatic airway inflammation in mice by inducing ferroptosis of airway epithelial cells

[2] Ankit Verma, et al. Transl Neurodegener. Targeting the overexpressed mitochondrial protein VDAC1 in a mouse model of Alzheimer's disease protects against mitochondrial dysfunction and mitigates brain pathology

[3] Anna Shteinfer-Kuzmine, et al. Int J Mol Sci. Targeting the Mitochondrial Protein VDAC1 as a Potential Therapeutic Strategy in ALS

[4] Ankit Verma, et al. Mol Ther. The role of the mitochondrial protein VDAC1 in inflammatory bowel disease: a potential therapeutic target

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