UVI 3003 是一种高度选择性的 retinoid X receptor (RXR) 抑制剂，在 Cos7 细胞中，抑制非洲爪蟾蜍和人 RXRα 的活性，IC50 值分别为 0.22 和 0.24 μM。
别名：UVI-3003
UVI3003 is a high-affinity selective Pan-retinoid X receptor (RXR) full antagonist. Retinoid actions are predominantly mediated through the formation of various RAR and RXR isotype heterodimers that can act as either transcriptional repressors or activators. UVI3003 has been used as a tool to test the contribution of RXR to transactivation by a given RXR heterodimer. It was found to induce teratogenesis in zebrafish embryos and recently was found to inhibit A?42 aggregation.
| 分子量 | 436.58 |
| 分子式 | C28H36O4 |
| CAS号 | 847239-17-2 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 50 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.2905 mL | 11.4527 mL | 22.9053 mL |
| 5 mM | 0.4581 mL | 2.2905 mL | 4.5811 mL |
| 10 mM | 0.2291 mL | 1.1453 mL | 2.2905 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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