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RAR/RXR 抑制剂/激活剂/调节剂 Retinoic acid receptor/Retinoid X receptor

目录号 产品名称 产品简介
M19285 Vitamin A Vitamin A (Retinol,维生素A) 是一种天然的脂溶性维生素,能结合并激活类视黄醇受体(RARs),从而诱导一些癌细胞类型的细胞分化和凋亡。
M2241 Adapalene Adapalene是第三代外用维甲酸,也是一种有效的 RAR 激动剂,对 RARβ、RARγ、RARα 的 AC50 值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。Adapalene 还以非竞争性方式抑制 GOT1 的酶活性。
M45398 MSU-42011 MSU-42011是一种具有口服活性的类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂,可以有效抑制 iNOS 以及 p-ERK 蛋白水平的表达。此外,MSU-42011 还具有免疫调节和抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
M21365 9-cis-Retinoic Acid 9-cis-Retinoic acid (ALRT1057),维生素 A 的衍生物,是一种有效的 RAR/RXR 激动剂。9-cis-Retinoic acid 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),调节细胞周期并具有抗癌,抗炎和神经保护活性。
M14528 Palovarotene Palovarotene(帕罗伐汀)是一种首创的(first-in-class),选择性的,口服生物可利用的视黄酸受体γ (RAR-γ) 激动剂,可用于肌肉骨化症(FOP)的相关研究。
M14527 Magnolol Magnolol 是从厚朴的树皮中分到的木脂素,为 RXRα 和 PPARγ 的双重激动剂,EC50 值分别为 10.4 µM 和 17.7 µM。
M14526 Ch55 Ch55 是一种有效的合成类维生素 A。Ch55 与 RAR-α 和 RAR-β 受体具有高亲和力。Ch55 对细胞视黄酸结合蛋白 (CRABP) 的亲和力较低。Ch55 是 HL60 细胞分化的有效诱导物,EC50 为 200 nM,可用于癌症的研究。
M14525 CD3254 CD3254 是一种有效的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂,并能显著促进重编程。
M13397 Peretinoin Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇,具有类维生素 A 结构,靶向类视黄醇核受体,例如 RXR 和 RAR。Peretinoin 通过改变脂质代谢来抑制 HCV RNA 扩增和病毒释放,EC50 为 9 μM。
M13345 LE135 LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂,可选择性结合 RARα (Ki 为 1.4 μM) 和 RARβ (Ki 为 220 nM),对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ,RXRα,RXRβ 和 RXRγ 具有高度选择性。LE135也是一种维生素a酸受体拮抗剂。
M10725 LY2955303 LY2955303 是一种有效且有选择性的视黄酸受体 γ (RARγ) 的拮抗剂,其 Ki 值为 1.09 nM。
M10507 WYC-209 WYC-209 是一种新型的肿瘤再增殖细胞 (trcs) 抑制剂,主要通过 caspase 3 途径诱导 trc 细胞凋亡。WYC-209 抑制恶性小鼠黑色素瘤肿瘤再生细胞的 IC50 值为 0.19 μM,
M9104 HX 531 HX 531是一个有效的,类视黄醇X受体 RXR 的拮抗剂,IC50值为18 nM。
M8764 MM11253 MM11253 (SR11253) is a high-affinity RARγ-selective retinoid acid (RA) receptor antagonist (IC50 = 44 nM against ATRA for binding RARγ; IC50 =1 μM in case of RARα, RARβ, RXRα).
M8748 UVI3003 UVI 3003 是一种高度选择性的 retinoid X receptor (RXR) 抑制剂,在 Cos7 细胞中,抑制非洲爪蟾蜍和人 RXRα 的活性,IC50 值分别为 0.22 和 0.24 μM。
M8199 SR11237 SR11237 是一种视黄醇 X 受体 (RXR) 选择性激动剂,没有任何 RAR 活性,可导致 RXR/RXR 同型二聚体形成并激活含有 RXR 反应元件的报告基因。此外,SR11237还可以显著促进重编程。
M7719 CD437 CD437 是一个选择性视黄酸受体 (Retinoic Acid Receptor γ (RARγ)) 激动剂。
M7568 AM580 AM580 是一种选择性的视黄酸核受体(RAR)α 激动剂,IC50 和 EC50 分别为8 nM,0.36 nM。AM580 对RARα, RARβ和RARγ的Kd值分别为8 nM, 131 nM 和450 nM。此外,AM580可促进细胞完成Somatic-XEN- CiPSC过程。
M7097 PA 452 PA 452 is a rXR antagonist.
M6573 CD 2665 cd2665是一种选择性的RARβ/γ拮抗剂。









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