TWS119是一种GSK-3β抑制剂,IC50为30 nM;能够诱导神经细胞的分化,有助于干细胞生物学的研究。
TWS119是一种GSK-3β抑制剂,IC50为30 nM;能够诱导神经细胞的分化,有助于干细胞生物学的研究。使用1μM TWS119处理 P19细胞,使30-40% 细胞进行分化,尤其分化为神经细胞谱,根据正确的神经元形态(通过标准 EB 形成法,且伴随着TWS119 处理,产生60%神经分化)计数TuJ1阳性细胞。TWS119 与 GSK-3β(K D=126 nM)紧密结合,通过表面等离子共振(SPR)量化,IC50为30 nM。TWS119作用于小鼠胚胎癌和 ES 细胞,有效诱导神经分化。
Front Pharmacol. 2023 Jun 29;14:1181319.
Aquaculture Reports. 2023 Dec;101784.
Biochim Biophys Acta Mol Cell Res. 2019 Mar;1866(3):486-503.
体外实验* | |
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细胞系 | megakaryocytes (MKs) |
方法 | To examine the inhibitory effects of p38MAPK, PI3K, and GSK-3β on MK differentiation and platelet production, hBMMNCs were cultured in MKLI media in the presence or absence (+/−) of each of the following inhibitors for 12 days: 5 µM SB202190 (AbMole, Houston, TX, USA) to inhibit p38MAPK; 10 µM LY294002 (AbMole, Houston, TX, USA) to inhibit PI3K; and 1 µM TWS119 (AbMole, Houston, TX, USA) to inhibit GSK-3β. To investigate the effect of GSK-3β inhibition on platelet production from mature MKs defined as CD41 (+)/CD42b (+)/propidium iodide (PI, Sigma) (−), as described later (flow cytometry analysis in the Methods), mature MKs were then cultured in MKLI media with TWS119 (+/−) for 6 days. |
浓度 | 0, 0.17, 1, and 3 µM |
处理时间 | 12 days |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Permanent focal cerebral ischemia rats |
配制 | 1 % DMSO |
剂量 | 30 mg/kg |
给药处理 | intraperitoneal |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 318.33 |
分子式 | C18H14N4O2 |
CAS号 | 601514-19-6 |
溶解性(25°C) | DMSO 38 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.1414 mL | 15.707 mL | 31.4139 mL |
5 mM | 0.6283 mL | 3.1414 mL | 6.2828 mL |
10 mM | 0.3141 mL | 1.5707 mL | 3.1414 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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