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TUG-891

目录号 M8948 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


TUG-891是一种经典的选择性的长链脂肪酸(LCFA)受体4(FFAR4/GPR120)激动剂,能以剂量依赖的方式促进细胞内甘油三酯的积累。TUG-891是GPR120激动剂。

TUG-891结构式

别名:TUG891

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 765 中国库存现货
10mg ¥ 1215 中国库存现货
25mg ¥ 2475 中国库存现货
50mg ¥ 4275 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

TUG-891是一种经典的选择性的长链脂肪酸(LCFA)受体4(FFAR4/GPR120)激动剂,能以剂量依赖的方式促进细胞内甘油三酯的积累。TUG-891对人FFA4的活化可导致受体的快速磷酸化和内化。TUG-891在人FFA4上也显示出与LCFAα-亚麻酸相似的信号传导特性,包括刺激Ca 2+动员,β-抑制蛋白-1和β-抑制蛋白-2募集,以及细胞外信号调节激酶磷酸化。TUG-891也是小鼠FFA4的有效激动剂,但它仅显示出对小鼠FFA1的有限选择性。

化学性质
分子量 364.41
分子式 C23H21FO3
CAS号 1374516-07-0
溶解性(25°C) DMSO ≥ 100 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7442 mL 13.7208 mL 27.4416 mL
5 mM 0.5488 mL 2.7442 mL 5.4883 mL
10 mM 0.2744 mL 1.3721 mL 2.7442 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Hudson BD, et al. Mol Pharmacol. The pharmacology of TUG-891, a potent and selective agonist of the free fatty acid receptor 4 (FFA4/GPR120), demonstrates both potential opportunity and possible challenges to therapeutic agonism.

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