TTNPB (Arotinoid Acid)是一种有效的RAR激动剂,作用于人类RARα, β和γ,能抑制与[3H]tRA结合,IC50分别为5.1 nM, 4.5 nM,和9.3 nM。此外,TTNPB可提高化学重编程效率达40倍,TTNPB的单独去除会引起 hCiPS 的诱导失败。
别名:Ro 13-7410
TTNPB (Arotinoid Acid)是一种有效的RAR激动剂,作用于人类RARα, β和γ,能抑制与[3H]tRA结合,IC50分别为5.1 nM, 4.5 nM,和9.3 nM。此外,TTNPB可提高化学重编程效率达40倍,TTNPB的单独去除会引起 hCiPS 的诱导失败。
体外实验* | |
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细胞系 | T47D cells and 184 cells |
方法 | Human mammary epithelial cells are maintained in Mammary Epithelial Basal Medium (MEBM) supplemented with the Mammary Epithelial Growth Media (MEGM) bullet kit. 184 and 184B5 cells are maintained in MEBM sodium-bicarbonate free (MEBM-SBF) supplemented with the MEGM bullet kit, isoproterenol (10 μM), and transferrin (5 μg/ml). MCF10A cell lines are maintained in DME/F12 containing 5% heat inactivated horse serum, penicillin/streptomycin (100 μg/ml and 100 μg/ml), hydrocortisone (1.4μM), insulin (10 μg/ml), choleratoxin (100 ng/ml), and EGF (20 ng/ml). Breast cancer cell lines are maintained in Improved MEM Zinc Option containing 10% fetal bovine serum, 1% glutamine, and 1% penicillin/streptomycin. For growth assays, cells are treated with the different retinoids for the specified number of days with media and treatment changes every other day in T47D cells and every 2 days in 184 cells. Cell proliferation is measured according to the protocol for the CellTiter 96 Aqueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay. This colorimetric assay determines the number of viable cells in a sample. Each point represents samples done in quadruplicate |
浓度 | ~1 μM |
处理时间 | 8-12 days |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Mouse models bearing hormone-sensitive (HS) and hormone-insensitive (HI) strains of the MXT murine mammary carcinoma. |
配制 | Saline |
剂量 | ~0.25 mg/kg |
给药处理 | i.p. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 348.48 |
分子式 | C24H28O2 |
CAS号 | 71441-28-6 |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存条件 | 2-8°C, protect from light |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.8696 mL | 14.348 mL | 28.6961 mL |
5 mM | 0.5739 mL | 2.8696 mL | 5.7392 mL |
10 mM | 0.287 mL | 1.4348 mL | 2.8696 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的RAR/RXR产品 |
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MSU-42011是一种具有口服活性的类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂,可以有效抑制 iNOS 以及 p-ERK 蛋白水平的表达。此外,MSU-42011 还具有免疫调节和抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。 |
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KCL-286是一种具有口服活性的视黄酸受体-β(RAR-β)激动剂,可用于脊髓损伤的相关研究。 |
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