Triciribine 曲西立滨

目录号 M1884 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Triciribine是一种DNA合成抑制剂，也抑制Akt和HIV-1，IC50分别为130 nM和20 nM；对PI3K/PDK1没有抑制作用；作用于缺乏腺苷激酶的细胞，活性降低5000倍。

别名：API-2, NSC 154020, TCN

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纯度： >98.5%
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产品信息

生物活性

Triciribine是一种DNA合成抑制剂，也抑制Akt和HIV-1，IC50分别为130 nM和20 nM；对PI3K/PDK1没有抑制作用；作用于缺乏腺苷激酶的细胞，活性降低5000倍。Triciribine的剂量为1-10 μM时生长抑制的效果最佳。像dosnstream p70S6K一样Triciribine基本在100μM (IC50 = 130 nM)时可以抑制Akt的磷酸化作用。Triciribine抑制Nf1和Trp53突变的肿瘤星型细胞的生长，这种抑制具有梯度依赖的特性。

实验参考

体外实验*
细胞系	LNCaP, PC-3, OVCAR3, OVCA8, PANC1, MDA-MB-468, and WM35 cells line
方法	Screening for Inhibition of Akt-Transformed Cell Growth. AKT2 transformed NIH3T3 cells or LXSN vector-transfected NIH3T3 control cells (4) were plated into 96-well tissue culture plate. After treatment with 5 μM NCI Diversity Set compound, cell growth was detected with CellTier 96 One Solution Cell Proliferation kit (Promega). Compounds that inhibit growth in AKT2-transformed but not LXSN-transfected NIH3T3 cells were considered as candidates of Akt inhibitor and subjected to additional analysis.
浓度	0~20 μM
处理时间	24 and 48 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Nude Mouse Tumor Xenograft Model
配制	20% DMSO
剂量	1 mg/kg/day
给药处理	i.p.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	320.3
分子式	C13H16N6O4
CAS号	35943-35-2
溶解性（25°C）	DMSO 54 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.1221 mL	15.6104 mL	31.2207 mL
5 mM	0.6244 mL	3.1221 mL	6.2441 mL
10 mM	0.3122 mL	1.561 mL	3.1221 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Gloesenkamp CR, et al. Int J Oncol. AKT inhibition by triciribine alone or as combination therapy for growth control of gastroenteropancreatic neuroendocrine tumors.

[2] Evangelisti C, et al. J Cell Physiol. Preclinical testing of the Akt inhibitor triciribine in T-cell acute lymphoblastic leukemia.

[3] Yang L, et al. Cancer Res. Akt/protein kinase B signaling inhibitor-2, a selective small molecule inhibitor of Akt signaling with antitumor activity in cancer cells overexpressing Akt.

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信号通路

产品类型

Triciribine 曲西立滨

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生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

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