Trastuzumab 曲妥珠单抗

目录号 M6218 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Trastuzumab是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，能以高亲和力与 HER2 选择性结合，可用于 HER2 阳性转移性乳腺癌和 HER2 阳性胃癌的研究。 MW:145.53 KD。（适用于人源或免疫缺陷型小鼠）

别名：Herceptin

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 4800	中国库存现货
10mg	¥ 6500	中国库存现货

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纯度： >98%
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产品信息

生物活性

体外研究：Trastuzumab在过表达HER2的肿瘤细胞中发挥特异性抗肿瘤活性。Trastuzumab与HER2的近膜区结合，一旦与受体结合，这个抗体可下调HER2的表达。Trastuzumab选择性地抑制不依赖于配体的HER2-HER3二聚化。除此之外，trastuzumab与HER2结合可抑制HER2胞外区域的溶蛋白性裂解，导致p95-HER2水平降低。trastuzumab可导致PI3K信号通路和下游细胞周期进展相关介质如cyclin D1下调。Trastuzumab不仅抑制HER2信号通路，同时也在HER2过表达细胞中引起免疫相关反应。Trastuzumab的结合占用了免疫效应细胞上的Fc受体，导致抗体依赖性的细胞毒性。因此，trastuzumab具有抗血管生成的作用，降低化疗凋亡阈值。

体内研究：对一系列动物模型，包括灵长类动物，进行Trastuzumab的慢性给药，证明Trastuzumab是安全的。在模拟亚宏观疾病的辅助治疗实验中，trastuzumab能够抑制宏观上可检测的移植瘤的生长，可持续5-7周。Trastuzumab具有显著的抗肿瘤活性，目前正用于乳腺癌的治疗中。在体内模型中，trastuzumab降低乳腺癌移植瘤的微血管密度。Trastuzumab直接作用于癌细胞信号，间接地作用于免疫系统。

（适用于人源或免疫缺陷型小鼠）

使用AbMole产品发表的文献

Anal Chem. 2023 Sep 19;95(37):14094-14100.

Amplification-Free Ratiometric Electrochemical Aptasensor for Point-of-Care Detection of Therapeutic Monoclonal Antibodies
NPJ Breast Cancer. 2022 Jan;8(1):1.

Effects of neoadjuvant trastuzumab, pertuzumab and palbociclib on Ki67 in HER2 and ER-positive breast cancer

实验参考

体外实验*
细胞系	JIMT-1, SKBR-3, and BT-474 cells
方法	Exponentially growing cells are harvested and plated in single wells of a 96-well flat-bottomed tissue culture plate at defined densities, ranging from 4,500–8,000 cells per well depending on the cell line. After overnight culture, the regular medium is exchanged to medium containing 0, 1, 10, or 100 μg/mL trastuzumab or trastuzumab-F(ab′)2. Cell viability is tested after 72 h of treatment. Fluorescence is detected at an excitation of 544 nm, and emission is detected at 590 nm.
浓度	0, 1, 10, or 100 μg/mL
处理时间	72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	SCID C.B-17 scid/scid and nu/nmri nude mouse
配制	saline
剂量	5 μg/g
给药处理	i.p.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	145529.41
分子式	C6470H10012N1726O2013S42
CAS号	180288-69-1
储存条件	Store at -20°C or -70°C. Avoid multiple freeze-thaws.
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	0.0069 mL	0.0344 mL	0.0687 mL
5 mM	0.0014 mL	0.0069 mL	0.0137 mL
10 mM	0.0007 mL	0.0034 mL	0.0069 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Okita R, et al. Oncol Rep. Lapatinib enhances trastuzumab-mediated antibody-dependent cellular cytotoxicity via upregulation of HER2 in malignant mesothelioma cells.

[2] Han X, et al. Oncotarget. Tunicamycin enhances the antitumor activity of trastuzumab on breast cancer in vitro and in vivo.

[3] Hiroshima Y, et al. PLoS One. Tumor-Targeting Salmonella typhimurium A1-R in Combination with Trastuzumab Eradicates HER-2-Positive Cervical Cancer Cells in Pat ient-Derived Mouse Models.

[4] Nahta R, et al. Oncogene. Trastuzumab: triumphs and tribulations.

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