TMC435350是一种大环类化合物，同时也是特异性的，有效的NS3/4A蛋白酶（Ki = 0.36 nM）和病毒复制（复制子EC50 = 7.8 nM）的抑制剂。
别名：Simeprevir
TMC435350（Simeprevir）是一种具有口服活性的HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂。TMC435350在细胞试验（亚基因组1b复制体）中抑制HCV复制，半数有效浓度（EC（50））为8 nM，选择性指数为5,875。在大鼠中，TMC435350广泛分布于肝脏和肠道（组织/血浆浓度时间曲线下面积比大于35），单次口服后的绝对生物利用度为44%。TMC435350还显示出低体外清除率和高渗透性，这些都被体内药代动力学研究所证实。
| 分子量 | 749.94 |
| 分子式 | C38H47N5O7S2 |
| CAS号 | 923604-59-5 |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.3334 mL | 6.6672 mL | 13.3344 mL |
| 5 mM | 0.2667 mL | 1.3334 mL | 2.6669 mL |
| 10 mM | 0.1333 mL | 0.6667 mL | 1.3334 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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