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TM38837

目录号 M10718 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


TM38837 是一种具有口服活性的,外周限制性的大麻素受体1型 (CB1) 受体拮抗剂。TM38837 对大脑的渗透率有限,能最小化或防止 CNS 不良反应。

TM38837结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1500 中国库存现货
10mg ¥ 2000 中国库存现货
25mg ¥ 4000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

TM38837 是一种具有口服活性的,外周限制性的大麻素受体1型 (CB1) 受体拮抗剂。TM38837 对大脑的渗透率有限,能最小化或防止 CNS 不良反应。

化学性质
分子量 617.51
分子式 C30H25Cl2F3N4OS
CAS号 1253641-65-4
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO ≥ 20 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6194 mL 8.097 mL 16.1941 mL
5 mM 0.3239 mL 1.6194 mL 3.2388 mL
10 mM 0.1619 mL 0.8097 mL 1.6194 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Vincenzo Micale, et al. Front Pharmacol. The Cannabinoid CB1 Antagonist TM38837 With Limited Penetrance to the Brain Shows Reduced Fear-Promoting Effects in Mice

[2] Akihiro Takano, et al. Synapse. Low brain CB1 receptor occupancy by a second generation CB1 receptor antagonist TM38837 in comparison with rimonabant in nonhuman primates: a PET study

[3] Robert J Chorvat. Bioorg Med Chem Lett. Peripherally restricted CB1 receptor blockers

[4] Linda E Klumpers, et al. Br J Clin Pharmacol. Peripheral selectivity of the novel cannabinoid receptor antagonist TM38837 in healthy subjects

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