TJ-M2010-5

目录号 M21680 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

TJ-M2010-5 是一种 MyD88 抑制剂，可与 MyD88 的 TIR 结构域结合以干扰其同源二聚化和 TLR/MyD88 信号通路。

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 860	中国库存现货
10mg	¥ 1350	中国库存现货
25mg	¥ 2700	中国库存现货
50mg	¥ 4200	中国库存现货
100mg	¥ 6300	中国库存现货

其他规格数量报价？

质量标准及产品资料

纯度： >99%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

TJ-M2010-5 是一种 MyD88 抑制剂，可与 MyD88 的 TIR 结构域结合以干扰其同源二聚化和 TLR/MyD88 信号通路。TJ-M2010-5以浓度依赖的方式抑制转染的HEK293细胞中的MyD88同源二聚体，并抑制体外LPS反应性RAW 264.7细胞的MyD88信号传导。

在为期10周的CAC小鼠模型中（每组30只），TJ-M2010-5治疗在统计学上明显减少了AOM/DSS诱导的结肠炎，并完全防止了CAC的发展，相关的体质量损失较少，导致治疗小鼠的死亡率为0%（对照小鼠的死亡率为53%），细胞增殖减少，结肠组织的凋亡增加。TJ-M2010-5治疗还抑制了小鼠结肠组织中炎症细胞因子和趋化因子（TNF-α、IL-6、G-CSF、MIP-1β、TGF-β1、IL-11、IL-17A、IL-22和IL-23）的产生以及免疫细胞（巨噬细胞、树突状细胞、中性粒细胞和CD（+）4 T细胞）的浸润。

实验参考

体外实验*
细胞系	RAW 264.7 cells
方法	RAW 264.7 cells were cultured in RPMI medium 1640. After stimulation with 100ng/mL of lipopolysaccharide (LPS) for six hours with 40 µM TJ-M2010-5 or vehicle one hour pretreatment, cells in individual wells were harvested for protein extraction.
浓度	40 µM
处理时间	6 hours

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Female BalB/c mice (6–8 weeks old)
配制	vehicle (ddH2 O)
剂量	50mg/Kg daily
给药处理	i.p.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	406.54
分子式	C23H26N4OS
CAS号	1357471-57-8
溶解性（25°C）	DMSO 90 mg/mL
储存条件	4°C, protect from light, sealed
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4598 mL	12.2989 mL	24.5978 mL
5 mM	0.492 mL	2.4598 mL	4.9196 mL
10 mM	0.246 mL	1.2299 mL	2.4598 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Zeyang Li, et al. Front Pharmacol. TJ-M2010-5, a novel CNS drug candidate, attenuates acute cerebral ischemia-reperfusion injury through the MyD88/NF-κB and ERK pathway

[2] Huifang Yang, et al. J Cardiovasc Transl Res. TJ-M2010-5 Attenuates Severe Myocardial Ischemia/Reperfusion Injury in Heart Transplantation by Inhibiting MyD88 Homodimerization In Vivo

[3] Yalong Xie, et al. Chem Biol Interact. TJ-M2010-5, A self-developed MyD88 inhibitor, attenuates liver fibrosis by inhibiting the NF-κB pathway

[4] Wei Zhou, et al. Int Immunopharmacol. Hypothermic oxygenated perfusion combined with TJ-M2010-5 alleviates hepatic ischemia-reperfusion injury in donation after circulatory death

[5] Yan Miao, et al. Am J Transl Res. Inhibition of MyD88 by a novel inhibitor reverses two-thirds of the infarct area in myocardial ischemia and reperfusion injury

[6] Zhimiao Zou, et al. Int Immunopharmacol. TJ-M2010-5, a novel MyD88 inhibitor, corrects R848-induced lupus-like immune disorders of B cells in vitro

[7] Lin Xie, et al. J Natl Cancer Inst. Targeting of MyD88 Homodimerization by Novel Synthetic Inhibitor TJ-M2010-5 in Preventing Colitis-Associated Colorectal Cancer

获取最新目录册

其他相关的Immunology/Inflammation产品
Evorpacept Evorpacept (ALX148) 是一种靶向CD47的SIRPα融合蛋白，包含两个与人免疫球蛋白非活性Fc结构域相连接的SIRPα高亲和力CD47结合域，同时它的Fc结构域已经过改造，对Fcγ受体无活性，可极大降低CD47抑制剂对血液的毒性。
Litifilimab Litifilimab 是一种靶向 C 型凝集素域家族 4 成员 C（CLEC4C）的人源化 IgG1-κ 抗体。
Belatacept Belatacept (BMS 224818) 是一种选择性 T 细胞共刺激 (T-cell costimulation) 阻滞剂。Belatacept 是一种融合蛋白，由人 IgG1 免疫球蛋白的 Fc 片段组成，该片段与 CTLA-4 的细胞外结构域相连，CTLA-4 是调节 T 细胞共刺激的关键分子，选择性地阻断 T 细胞活化过程。Belatacept 与 CD 80/86 配体结合而抑制 CD-28 介导的 T 细胞共刺激。Belatacept 可用于器官移植免疫抑制的研究。
MK-4830 MK-4830 是一种新型的、首创 (first-in-class) 的人类 IgG4 单克隆抗体，靶向骨髓特异性 ILT4（免疫球蛋白样转录物 4）受体。MK-4830 可催化肿瘤相关巨噬细胞的重编程，缓解骨髓抑制并增强 T 细胞功能。
Lobenzarit Lobenzarit 是一种免疫调节剂，具有抗氧化活性。

信号通路

产品类型

TJ-M2010-5

目录号 M21680 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

AbMole

服务与支持

技术资源

联系我们