Thiomyristoyl是一种有效的、特异性SIRT2抑制剂,IC50为28 nM。它抑制SIRT1的IC50值为98 μM,而在浓度高达200 μM时,对SIRT3没有抑制作用。
体外研究:Thiomyristoyl(TM)是一种具有高度选择性的SIRT2抑制剂。它不能有效地抑制SIRT3, SIRT5, SIRT6或SIRT7。在体外,它能显著地抑制细胞活性,其细胞毒性对癌细胞具有一定的选择性。TM在癌细胞中降低c-Myc肿瘤蛋白水平。在不同细胞系中,TM降低c-Myc丰度的能力与细胞系对TM的敏感性相关。 体内研究:TM的抗癌效果与它降低c-Myc水平的能力相关。TM对非癌细胞系和没有肿瘤的小鼠的效果非常有限。
J Clin Invest. 2023 Jun 15;133(12):e158978.
An allosteric inhibitor of sirtuin 2 deacetylase activity exhibits broad-spectrum antiviral activity
体外实验* | |
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细胞系 | breast cancer cell lines MCF-7 |
方法 | Human MCF-7 cells are grown in DMEM media contained 10% (vol/vol) heat-inactivated fetal bovine serum and 1% penicillin-streptomycin and treated with in the presence of 200 nM TSA for 6 hr. The acetylation level of p53 protein is determined by western blot using anti-acetyl-p53 (K382) antibody. β-actin serves as a loading control. |
浓度 | 1, 5, 10, 25, 50 μM |
处理时间 | 6 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Mouse xenograft model |
配制 | DMSO |
剂量 | 1.5 mg/50 μL (IP); 0.75 mg/50 μL (IT) |
给药处理 | intraperitoneal (IP) or intra-tumor (IT) injections |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 581.85 |
分子式 | C34H51N3O3S |
CAS号 | 1429749-41-6 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 30 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.7187 mL | 8.5933 mL | 17.1866 mL |
5 mM | 0.3437 mL | 1.7187 mL | 3.4373 mL |
10 mM | 0.1719 mL | 0.8593 mL | 1.7187 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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