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Thiomyristoyl

目录号 M5265 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Thiomyristoyl是一种有效的、特异性SIRT2抑制剂,IC50为28 nM。它抑制SIRT1的IC50值为98 μM,而在浓度高达200 μM时,对SIRT3没有抑制作用。

Thiomyristoyl结构式
规格 价格 库存状态
10mM*1mL in DMSO ¥ 2240 中国库存现货
2mg ¥ 1120 中国库存现货
5mg ¥ 1760 中国库存现货
10mg ¥ 2640 中国库存现货
25mg ¥ 5040 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

体外研究:Thiomyristoyl(TM)是一种具有高度选择性的SIRT2抑制剂。它不能有效地抑制SIRT3, SIRT5, SIRT6或SIRT7。在体外,它能显著地抑制细胞活性,其细胞毒性对癌细胞具有一定的选择性。TM在癌细胞中降低c-Myc肿瘤蛋白水平。在不同细胞系中,TM降低c-Myc丰度的能力与细胞系对TM的敏感性相关。 体内研究:TM的抗癌效果与它降低c-Myc水平的能力相关。TM对非癌细胞系和没有肿瘤的小鼠的效果非常有限。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Mol Med Rep (2015). Figure 2. Thiomyristoyl
方法 Weatern Blot
细胞系/动物模型 HEK293T cells
浓度 200 μM
处理时间 24 h
实验结果 TNFα from the cells treated with the four Sirt6 inhibitors had increased fluorescent labelling (and thus increased fatty acylation levels) compared to TNFα from the control cells, suggesting that these thiomyristoyl peptides could inhibit SIRT6 in cells.
实验参考
体外实验*
细胞系 breast cancer cell lines MCF-7
方法 Human MCF-7 cells are grown in DMEM media contained 10% (vol/vol) heat-inactivated fetal bovine serum and 1% penicillin-streptomycin and treated with in the presence of 200 nM TSA for 6 hr. The acetylation level of p53 protein is determined by western blot using anti-acetyl-p53 (K382) antibody. β-actin serves as a loading control.
浓度 1, 5, 10, 25, 50 μM
处理时间 6 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Mouse xenograft model
配制 DMSO
剂量 1.5 mg/50 μL (IP); 0.75 mg/50 μL (IT)
给药处理 intraperitoneal (IP) or intra-tumor (IT) injections

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 581.85
分子式 C34H51N3O3S
CAS号 1429749-41-6
溶解性(25°C) DMSO ≥ 30 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7187 mL 8.5933 mL 17.1866 mL
5 mM 0.3437 mL 1.7187 mL 3.4373 mL
10 mM 0.1719 mL 0.8593 mL 1.7187 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jing H, et al. Cancer Cell. A SIRT2-Selective Inhibitor Promotes c-Myc Oncoprotein Degradation and Exhibits Broad Anticancer Activity.

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