TH5487是一种选择性的8-oxoguanine鸟嘌呤DNA糖基化酶1(OGG1)抑制剂,可以阻止 OGG1 识别其 DNA 底物,抑制 DNA 修复,IC50为342 nM。
别名:TH-5487
TH5487 is a selective 8-oxoguanine DNA glycosylase 1 (OGG1) inhibitor with an IC50 of 342 nM. TH5487 (5 μM; 1 hour) decreases TNFα- and LPS-induced proinflammatory gene expression to near pretreatment levels. TH5487 stops OGG1 from recognizing its DNA substrate, inhibits DNA repair and modifies OGG1 chromatin dynamics, which results in the inhibition of proinflammatory pathway genes.
In vivo, TH5487 (prophylactic intraperitoneally injection; 8-30 mg/kg; 1-9 hours) decreases TNFα or LPS induced the robust recruitment of neutrophils to the airways, and reduces the pulmonary neutrophil count in a time-dependent manner.
分子量 | 541.18 |
分子式 | C19H18BrIN4O2 |
CAS号 | 2304947-71-3 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 13 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.8478 mL | 9.2391 mL | 18.4781 mL |
5 mM | 0.3696 mL | 1.8478 mL | 3.6956 mL |
10 mM | 0.1848 mL | 0.9239 mL | 1.8478 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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