Tenovin-6 Hydrochloride 是水溶的 SIRT1、SIRT2 抑制剂，p53 的激活剂，同时能抑制 HDAC8 的活性，对 SirT1，SirT2，和 SirT3 的IC50 值分别为 21 μM，10 μM 和 67 μM。
别名：Tenovin 2
体外研究：Tenovin-6抑制S. cerevisiae培养物的生长，IC50为30μM，对酵母毒性比水溶性较小的tenovin-1更高。 Tenovin-6迅速增加MCF-7细胞内源性K382-Ac p53的水平。 Tenovin-6（0-15μM）剂量依赖性地增加不同细胞类型中LC3-II的水平，并且增加是ATG5 / 7依赖性的。Tenovin-6处理也增加自噬囊泡的数量和强度，有或没有Torin1的存在，并防止Torin1诱导的SQSTM1 / p62降解。 Tenovin-6影响自噬溶酶体的酸化并损害溶酶体的水解活性，但不影响自噬体和溶酶体之间的融合。Tenovin-6抑制自噬不与p53活化相关，并且敲减或敲除对SIRT1 / 2的抑制不能模拟tenovin-6对LC3B积聚的影响。 在所有OCI-Ly1，DHL-10，U2932，RIVA，HBL1和OCI-Ly10细胞系中，Tenovin-6（0,1,2.5,5或10μM）以剂量和时间依赖性的方式有效抑制细胞增殖。 Tenovin-6通过抑制经典的自噬途径，不激活p53而持续增加DLBCL细胞系中的LC3B-II水平，并且增加不依赖于SIRT1 / 2/3和p53。Tenovin-6通过外在细胞死亡途径诱导细胞凋亡。 Tenovin-6抑制UM细胞的生长，对于92.1，Mel 270，Omm 1和Omm 2.3细胞，IC 50分别为12.8μM，11.0μM，14.58μM和9.62μM。
体内研究：Tenovin-6（50mg / kg，i.p.）抑制小鼠肿瘤的生长。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | UM cells |
| 方法 | UM cells are seeded into each well of 96-well plates (5,000 cells/well) and treated the next day with control or Tenovin-6 in an increasing concentrations from 0 to 20 μM for 68 h, and then MTS is added at 20 μL/well to be read at a wave length of 490 nm, the IC50 is determined by curve fitting of the sigmoidal dose-response curve. |
| 浓度 | 0 to 20 μM |
| 处理时间 | 68 h |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | SCID mice |
| 配制 | cyclodextrin 20% (w/v) and DMSO 10% (v/v) |
| 剂量 | 50 mg/kg |
| 给药处理 | i.p. |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 491.09 |
| 分子式 | C25H35ClN4O2S |
| CAS号 | 1011301-29-3 |
| 溶解性（25°C） | 49 mg/mL in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0363 mL | 10.1814 mL | 20.3629 mL |
| 5 mM | 0.4073 mL | 2.0363 mL | 4.0726 mL |
| 10 mM | 0.2036 mL | 1.0181 mL | 2.0363 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Yuan H, et al. Cell Death Dis. Tenovin-6 impairs autophagy by inhibiting autophagic flux.
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