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Tenapanor hydrochloride 盐酸替纳帕诺;盐酸替那帕诺

目录号 M28002 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Tenapanor (AZD1722) hydrochloride 是一种首创的(first-in-class),有效的,具有口服活性的钠/氢交换异构体 3 (NHE3)抑制剂。Tenapanor hydrochloride 主要通过减少被动细胞旁磷酸盐通量来减少肠道对磷酸盐的吸收。可用于慢性肾功能不全、高磷血症、便秘和肠易激综合征的相关研究。

Tenapanor hydrochloride结构式

别名:AZD1722 hydrochloride; RDX5791 hydrochloride

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 900 中国库存现货
10mg ¥ 1450 中国库存现货
25mg ¥ 3000 中国库存现货
50mg ¥ 4600 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Tenapanor (AZD1722) hydrochloride 是一种首创的(first-in-class),有效的,具有口服活性的钠/氢交换异构体 3 (NHE3)抑制剂。Tenapanor hydrochloride 主要通过减少被动细胞旁磷酸盐通量来减少肠道对磷酸盐的吸收。可用于慢性肾功能不全、高磷血症、便秘和肠易激综合征的相关研究。

化学性质
分子量 1217.97
分子式 C50H68Cl6N8O10S2
CAS号 1234365-97-9
性状 Solid
储存条件 4°C, protect from light, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.821 mL 4.1052 mL 8.2104 mL
5 mM 0.1642 mL 0.821 mL 1.6421 mL
10 mM 0.0821 mL 0.4105 mL 0.821 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Sanjeev Kothari, et al. Mol Pharm. Predicting the Physical Stability of Amorphous Tenapanor Hydrochloride Using Local Molecular Structure Analysis, Relaxation Time Constants, and Molecular Modeling

[2] Sten O Nilsson Lill, et al. Mol Pharm. Elucidating an Amorphous Form Stabilization Mechanism for Tenapanor Hydrochloride: Crystal Structure Analysis Using X-ray Diffraction, NMR Crystallography, and Molecular Modeling

[3] Susanne A Johansson, et al. Clin Pharmacol Drug Dev. Effect of Food Intake on the Pharmacodynamics of Tenapanor: A Phase 1 Study

[4] Susanne Johansson, et al. Clin Pharmacol Drug Dev. Preclinical and Healthy Volunteer Studies of Potential Drug-Drug Interactions Between Tenapanor and Phosphate Binders

[5] Marta Zielińska, et al. Expert Opin Investig Drugs. Tenapanor hydrochloride for the treatment of constipation-predominant irritable bowel syndrome

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