Takinib

目录号 M6310 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Takinib 是一种有效且有选择性的 TAK1 抑制剂，其 IC50 值为 9.5 nM。Takinib 对IRAK4和IRAK1的IC50分别为120 nM和390 nM。

别名：EDHS-206

规格	价格	库存状态
1mg	¥ 440	中国库存现货
5mg	¥ 825	中国库存现货
10mg	¥ 1320	中国库存现货
25mg	¥ 2640	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.69%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

Takinib是自身磷酸化和非磷酸化TAK1的抑制剂，结合于TAK1的ATP结合口袋内，对TAK1激活过程中的限速步骤减速。处理浓度为10 μM时，Takinib对6种苏氨酸/丝氨酸激酶，包括TAK1, IRAK4, IRAK1, GCK, CLK2和MINK1具有显著的抑制活性，其中，TAK1/MAP3K7是最有效受到抑制的激酶，IC50为9.5 nM。在RA细胞模型和转移性乳腺癌中，Takinib的处理诱导了TNF-α依赖性的凋亡。Takinib不抑制MAP2Ks或MAP3Ks家族成员，如MKK6/MAP2K6, MEKK1/ MAP3K1, MKK1/MAP2K1。Takinib对MAP3K5/ASK1也没有抑制效果。

实验参考

体外实验*
细胞系	MDA-MB-231 cells
方法	MDA-MB-231 cells (1,000 cells/well) are seeded in a 96-well plate with 10% FBS, 5% Pen/Strep, 4g/l glucose DMEM medium. After 24h, cells are serum starved with 1% FBS, 5% Pen/Strep, 4g/l glucose DMEM medium for 4h. Cells are treated with titrations of Takinib in the presence or absence of 30 ng/mL TNFa. Plates at 0h and 24h following treatment were frozen at -80℃ after removal of media. After 24h, 100 μl ddH2O is added to each well and plates are refrozen. 1 μl from Hoechst stock [1 mg/ml in 1:4 DMSO/H2O] is dissolved in 1 ml of TNE buffer (10mM Tris, 2M NaCl, 1 mM Na2EDTA) and 100 μl of this solution is added to each well. The fluorescence is determined at 355/460 nm.
浓度
处理时间	24 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型
配制
剂量
给药处理

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	322.36
分子式	C18H18N4O2
CAS号	1111556-37-6
溶解性（25°C）	DMSO 30 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.1021 mL	15.5106 mL	31.0212 mL
5 mM	0.6204 mL	3.1021 mL	6.2042 mL
10 mM	0.3102 mL	1.5511 mL	3.1021 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Scott Scarneo, et al. J Pain. Transforming Growth Factor-β-Activated Kinase 1 (TAK1) Mediates Chronic Pain and Cytokine Production in Mouse Models of Inflammatory, Neuropathic, and Primary Pain

[2] Scott A Scarneo, et al. Arthritis Res Ther. Pharmacological inhibition of TAK1, with the selective inhibitor takinib, alleviates clinical manifestation of arthritis in CIA mice

[3] Totzke J, et al. Cell Chem Biol. Takinib, a Selective TAK1 Inhibitor, Broadens the Therapeutic Efficacy of TNF-α Inhibition for Cancer and Autoimmune Disease.

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信号通路

产品类型

Takinib

目录号 M6310 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

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