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TAK-441 

目录号 M27901 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


TAK-441 是一种高效的 hedgehog (Hh) 信号抑制剂,具有口服活性,其 IC50值为 4.4 nM。TAK-441 具有较强的抗肿瘤活性。

TAK-441 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

TAK-441 是一种高效的 hedgehog (Hh) 信号抑制剂,具有口服活性,其 IC50值为 4.4 nM。TAK-441 具有较强的抗肿瘤活性。

化学性质
分子量 576.56
分子式 C28H31F3N4O6
CAS号 1186231-83-3
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7344 mL 8.6721 mL 17.3442 mL
5 mM 0.3469 mL 1.7344 mL 3.4688 mL
10 mM 0.1734 mL 0.8672 mL 1.7344 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jonathan Goldman, et al. Clin Cancer Res. Phase I dose-escalation trial of the oral investigational Hedgehog signaling pathway inhibitor TAK-441 in patients with advanced solid tumors

[2] Tsuyoshi Ishii, et al. Eur J Pharmacol. Inhibition mechanism exploration of investigational drυg TAK-441 as inhibitor against Vismodegib-resistant Smoothened mutant

[3] Naokazu Ibuki, et al. Int J Cancer. TAK-441, a novel investigational smoothened antagonist, delays castration-resistant progression in prostate cancer by disrupting paracrine hedgehog signaling

[4] Tomohiro Ohashi, et al. Bioorg Med Chem. Discovery of the investigational drυg TAK-441, a pyrrolo[3,2-c]pyridine derivative, as a highly potent and orally active hedgehog signaling inhibitor: modification of the core skeleton for improved solubility

[5] Jean Y Tang, et al. Semin Cutan Med Surg. Emerging treatments and signaling pathway inhibitors

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