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Hedgehog 抑制剂/激活剂/调节剂

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M2338 LDE225 LDE225 (NVP-LDE225, Erismodegib)是一种Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,IC50分别为1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。可用于基底细胞癌的相关研究。
M27826 Robotnikinin  Robotnikinin 是一个能够结合和抑制 Smo上游 Sonic Hedgehog (Shh) 信号的小分子。
M14923 Ciliobrevin D Ciliobrevin D 是一种细胞渗透性,可逆和特异性的 AAA + ATPase 运动细胞质动力蛋白抑制剂。Ciliobrevin D 抑制 Hedgehog (Hh) 信号和初级纤毛形成。Ciliobrevin D 在体外抑制依赖于动力蛋白的微管滑动和 ATPase 活性。
M6843 JK 184 JK 184是一种有效的Hedgehog抑制剂,可以调节神经胶质瘤依赖性转录活性,同时还能通过抑制乳腺癌细胞中的Akt/mTOR途径诱导自噬(autophagy),可用于癌症相关研究。
M6474 AY 9944 dihydrochloride ay9944二盐酸盐是hedgehog (Hh)信号通路的抑制剂,可能通过几种机制。抑制Δ7-dehydrocholesterol还原酶(IC50 = 13 nM),从而减少胆固醇的生物合成,也抑制胆固醇酯化。也可能直接阻断细胞对Hh蛋白的反应。产生畸形的体内。
M6149 HPI-4 HPI-4 (Ciliobrevin A)是hedgehog通路的拮抗剂,抑制Shh诱导的Hh信号通路(Smo下游)的激活。
M3995 Jervine Jervine是来源于Veratrum nigrum 根茎的天然致畸性甾体生物碱,同时也是一种有效的刺猬 (hedgehog) 抑制剂,IC50 为 500-700 nM,具有抗炎和抗氧化特性。
M2447 PF-5274857 PF-5274857是一种有效的,选择性Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,IC50和Ki分别为5.8 nM和4.6 nM,可以穿透血脑屏障。
M2110 LY2940680 LY2940680与Smoothened(Smo)受体结合,有效抑制Hedgehog(Hh)信号通路。
M1975 Cyclopamine Cyclopamine是一种特异性的Hedgehog (Hh)信号通路拮抗剂,作用于Smoothened (Smo),IC50为46 nM。
M45320 TPB15 TPB15是一种口服有效的 Hh (Hedgehog) 信号抑制剂,能显著诱导 MDA-MB-468 细胞周期阻滞和凋亡。同时,TPB15 能阻断 Smo (Smoothened) 转位到纤毛中,降低 Smo 蛋白和 mRNA 表达。此外,TPB15 还可抑制下游调控因子胶质瘤相关癌基因1 (Gli1) 的表达。具有较好的抗肿瘤活性和较低的毒性。
M43557 Hedgehog IN-3 Hedgehog IN-3 是一种 hedgehog 通路抑制剂 (IC50 = 0.01 µM)。
M43556 Hedgehog IN-5 Hedgehog IN-5是一种具有口服活性的小分子 hedgehog 通路抑制剂。
M43555 Hedgehog IN-2 Hedgehog IN-2 是一种 Hedgehog 通路抑制剂,在 C3H10T1/2 细胞中的 IC50 值小于 0.003 μM。
M39852 Physalin H Physalin H 是一种天然产物,可以从龙葵中分离出来。Physalin H 是一种 Hedgehog (Hh) 信号抑制剂,破坏 GLI1-DNA 复合物的形成。
M27901 TAK-441  TAK-441 是一种高效的 hedgehog (Hh) 信号抑制剂,具有口服活性,其 IC50值为 4.4 nM。TAK-441 具有较强的抗肿瘤活性。
M14925 Hh-Ag1.5 Hh-Ag1.5 (SAg1.5) 是一种有效的 Hedgehog (Hh) 激动剂,EC50 为 1 nM。Hh-Ag1.5 介导的重编程打破了非损伤肝脏干细胞的静止状态,从而挽救了肝衰竭。
M14924 Dynarrestin Dynarrestin 是细胞质动力蛋白 1 和 2 的氨基噻唑抑制剂。Dynarrestin 快速可逆地抑制动力蛋白 1 驱动的微管在体外滑动和细胞内动力蛋白 1 和 2 依赖性过程,而不影响 ATP 水解和干扰纤毛发生。Dynarrestin 抑制神经元前体和肿瘤细胞的刺猬因子 (Hh) 依赖性增殖。









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