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TAK-041

目录号 M10682 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


TAK-041 是一种首创的(first-in-class),选择性的 GPR139 激动剂,EC50 为 22 nM。TAK-041 可用于研究精神分裂症阴性症状。

TAK-041结构式

别名:NBI-1065846

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 3150 中国库存现货
10mg ¥ 5220 中国库存现货
25mg ¥ 9720 中国库存现货
50mg ¥ 14580 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

TAK-041 是一种首创的(first-in-class),选择性的 GPR139 激动剂,EC50 为 22 nM。TAK-041 可用于研究精神分裂症阴性症状。

化学性质
分子量 392.33
分子式 C18H15F3N4O3
CAS号 1929519-13-0
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5489 mL 12.7444 mL 25.4887 mL
5 mM 0.5098 mL 2.5489 mL 5.0977 mL
10 mM 0.2549 mL 1.2744 mL 2.5489 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Eugenii A Rabiner, et al. Neuropsychopharmacology. Endogenous dopamine release in the human brain as a pharmacodynamic biomarker: evaluation of the new GPR139 agonist TAK-041 with [ 11 C]PHNO PET

[2] Holly A Reichard, et al. J Med Chem. Discovery of TAK-041: a Potent and Selective GPR139 Agonist Explored for the Treatment of Negative Symptoms Associated with Schizophrenia

[3] Amin Kamel, et al. Drug Metab Dispos. In Vitro Metabolism of Slowly Cleared G Protein-Coupled Receptor 139 Agonist TAK-041 Using Rat, Dog, Monkey, and Human Hepatocyte Models (HepatoPac): Correlation with In Vivo Metabolism

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