Favipiravir (T-705)是一种有效的选择性RNA-dependent RNA polymerase抑制剂，抑制RNA合成（RNA Synthesis）。
别名：T-705
Favipiravir表现出抗流感病毒活性，对甲型流感病毒，乙型流感病毒和丙型流感病毒的IC50 范围分别为0.013-0.48 μg/ml，0.039-0.089 μg/ml，和0.030-0.057 μg/ml。在哺乳动物细胞系 (MDCK细胞，Vero细胞，HEL细胞，A549细胞，HeLa细胞，和HEp-2 细胞) 中，高达1,000 μg/ml 浓度的Favipiravir没有表现出毒性。在接种季节性甲型流感(H1N1)病毒的MDCK细胞中，Favipiravir诱导致死性突变发生。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | MDCK cells, Vero cells, HEL cells, A549 cells, HeLa cells, and HEp-2 cells |
| 方法 | The cytotoxicity of T-705 is evaluated by an assay with XTT. XTT is converted to aqueous formazan by an enzyme in MDCK cells, Vero cells, HEL cells, A549 cells, HeLa cells, and HEp-2 cells. The compounds are diluted to the appropriate concentrations (volume, 100 μl) with test medium (EMEM containing 10% FCS) in 96-well culture plates in which each well contains a concentration of 2 × 103 cells/100 μL. The test plates are incubated for 3 days at 37°C in 100% humidity and 5% CO2. After 3 days, 50 μl of the XTT reagent (1 mg/ml in FCS-free EMEM containing 5 mM phenazine methosulfate) is added, and the reaction product is assayed by measurement of the absorbance at 450 nm with a microplate reader. Cytotoxicity is expressed as the 50% cell-inhibitory concentration (CC50). |
| 浓度 | 1000 μg/mL |
| 处理时间 | 3 d |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Mice infected with influenza virus A/PR/8/34 |
| 配制 | 0.5% methylcellulose |
| 剂量 | 200 mg/kg/day |
| 给药处理 | p.o. |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 157.1 |
| 分子式 | C5H4FN3O2 |
| CAS号 | 259793-96-9 |
| 溶解性（25°C） | 31 mg/mL in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 6.3654 mL | 31.8269 mL | 63.6537 mL |
| 5 mM | 1.2731 mL | 6.3654 mL | 12.7307 mL |
| 10 mM | 0.6365 mL | 3.1827 mL | 6.3654 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的DNA/RNA Synthesis产品 |
|---|
| Alternariol monomethyl ether
Alternariol monomethyl ether 是一种抗真菌植物毒性化合物。Alternariol monomethyl ether 抑制叶绿体中的电子传输链。Alternariol monomethyl ether 具有DNA链断裂活性。Alternariol monomethyl ether 抑制拓扑异构酶IIα活性。Alternariol monomethyl ether 在体外有活性。 |
| APE1-IN-1
APE1-IN-1 是一种可透过血脑屏障的，有效的无嘌呤/嘧啶内切酶 1 (APE1) 抑制剂，IC50 为 2 μM。APE1-IN-1 具有潜在的抗肿瘤活性，可增强烷基化剂甲基甲烷磺酸盐对癌细胞的细胞毒性。 |
| DTP3 TFA
DTP3 TFA 是一种有效且选择性的 GADD45β/MKK7 抑制剂。 |
| Mating Factor α (1-6)
Mating Factor α (1-6) 是 Saccharomyces cerevisiae α-配位型细胞产生的配位因子，可抑制细胞内 DNA 合成 (DNA synthesis) 的起始。 |
| Polynucleotide kinase
Polynucleotide Kinase 是一种 DNA修复酶。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究