SY-1365 (Mevociclib)是一种高效的、首创的（first-in-class）、选择性的 CDK7 抑制剂，其 Ki 值为 17.4 nM。Mevociclib 在实体肿瘤细胞系中具有抗增殖和凋亡活性。
别名：Mevociclib
SY-1365 （Mevociclib）是一种选择性共价 CDK7 抑制剂。在纳摩尔浓度下，SY-1365 可抑制多种不同癌症类型的细胞生长。SY-1365 可降低 MCL1 蛋白水平，BCL-XL 低表达的癌细胞对 SY-1365 更为敏感。在多个急性髓细胞性白血病异种移植模型中，SY-1365 作为一种单药显示出显著的抗肿瘤效果。SY-1365与BCL2抑制剂venetoclax联用可增强SY-1365诱导的生长抑制作用。
| 分子量 | 587.12 |
| 分子式 | C31H35ClN8O2 |
| CAS号 | 1816989-16-8 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 10mM |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7032 mL | 8.5161 mL | 17.0323 mL |
| 5 mM | 0.3406 mL | 1.7032 mL | 3.4065 mL |
| 10 mM | 0.1703 mL | 0.8516 mL | 1.7032 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的CDK产品 |
|---|
| PF-07224826
PF-07224826是一种 CDK2/4/6 抑制剂。 |
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INCB123667 是一种 CDK2 抑制剂。 |
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Q901 是一种 CDK7 抑制剂，可用于肿瘤的相关研究。 |
| NUV-422
NUV-422 是一种CDK2/4/6抑制剂，可用于恶性胶质瘤的相关研究。 |
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