Sulfadoxine是一种超长效磺胺类药物，作用于P. Vivax，IC50为249 μg/ml。
别名：Sulphadoxine
Sulfadoxine (Sulphadoxine) is an ultra-long-lasting sulfonamide with an IC50 of 249 µg/ml for P. vivax. It is often used in combination with pyrimethamine to treat or prevent malaria. Both drugs are antifolates; they inhibit the production of enzymes involved in the synthesis of folic acid within the parasites. Either drug by itself is only moderately effective in treating malaria, because the parasite Plasmodium falciparum may be able to use exogenous folic acid, i.e. folic acid which is present in the parasite’s environment, while in combination, the two substances have a synergistic effect which outbalances that ability.
| 分子量 | 310.33 |
| 分子式 | C12H14N4O4S |
| CAS号 | 2447-57-6 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | Water 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.2224 mL | 16.1119 mL | 32.2238 mL |
| 5 mM | 0.6445 mL | 3.2224 mL | 6.4448 mL |
| 10 mM | 0.3222 mL | 1.6112 mL | 3.2224 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[4] C H Sibley, et al. Pyrimethamine-sulfadoxine resistance in Plasmodium falciparum: what next?
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