SNS-314 是一种有效的，选择性的Aurora A，Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为9 nM， 31 nM，和3 nM，对Trk A/B， Flt4， Fms， Axl， c-Raf和DDR2作用效果稍弱。
别名：SNS314
体外研究：SNS-314 有效抑制肿瘤细胞系，IC50为1.8到24 nM, 不依赖于细胞的相对Aurora-A或Aurora-B 蛋白水平。SNS-314抑制组蛋白H3在Ser10位点磷酸化作用，使HCT116细胞有丝分裂紊乱。连续用SNS-314和Carboplatin, Gemcitabine, 5-FU, Daunomycin, 和SN-38处理显示出加强的抗增殖效果，SNS-314 和Gemcitabine,Docetaxel,或Vincristine联用显示出协同效应。
体内研究：SNS-314 作用于HCT116 结肠移植瘤，显示出明显和持久的抗癌效果。170 mg/kg剂量的SNS-314 处理人类乳腺癌 (MDA-MB-231), 前列腺癌(PC-3), 肺癌(H1299和Calu-6), 卵巢癌(A2780)，及恶性黑色素瘤(A375)的鼠移植瘤也显示出明显的抗癌活性，肿瘤生长抑制率为54到91%。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | HCT116 SCR and HCT116 p53 RNAi cells |
| 方法 | Viability is measured using the CellTiter-Blue cell viability assay. Cells are treated as described above, although with a 5-day incubation period. Cytotoxicity is determined by measuring intracellular ATP using the CellTiter-Glo Luminescence Cell Viability Assay. Cells are seeded in white 96-well tissue culture plates at a density of 1.5-2 × 103 cells/well, and a serial dilution of SNS-314 is dosed in combination with fixed concentrations of either docetaxel or vincristine for a total of 72 hours. Viability is determined as the ratio between the ATP in treated cells versus control cells. Apoptosis is measured using the caspase-Glo 3/7 system. Cells are plated in white 96-well plates as described above and treated first with SNS-314 for 24 hours, washed with 200 μL of 1× PBS, and fresh medium is added with the second agent for 24 hours. |
| 浓度 | 125 nM |
| 处理时间 | 48 h |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | HCT116 cells are injected s.c. into the right flank of nu/nu mice |
| 配制 | 20% Captisol R |
| 剂量 | 42.5 mg/kg |
| 给药处理 | i.p. |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 430.93 |
| 分子式 | C18H15ClN6OS2 |
| CAS号 | 1057249-41-8 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 90 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3206 mL | 11.6028 mL | 23.2056 mL |
| 5 mM | 0.4641 mL | 2.3206 mL | 4.6411 mL |
| 10 mM | 0.2321 mL | 1.1603 mL | 2.3206 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Aurora Kinase产品 |
|---|
| Aurora Kinases-IN-4
Aurora Kinases-IN-4 是一种共价 ATP 竞争性 aurora kinase A 抑制剂 (IC50: 1.7 nM)。 |
| Derrone
Derrone 是一种戊烯基异黄酮，是 Aurora 激酶抑制剂，其对 Aurora B 和 Aurora A 的 IC50 值分别为 6 和 22.3 μM。Derrone 显示出抗肿瘤活性。 |
| CD532 hydrochloride
CD532 hydrochloride 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂，IC50 值为 45 nM。CD532 hydrochloride 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。CD532 hydrochloride 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 hydrochloride 可用于癌症的研究。 |
| Aurora kinase inhibitor-2
Aurora kinase inhibitor-2 是一种选择性和 ATP 竞争性的 Aurora 激酶抑制剂，对 Aurora A 和 Aurora B 的 IC50 分别为 310 nM 和 240 nM。 |
| AAPK-25
AAPK-25 是一种有效选择性的 Aurora/PLK 激酶双重抑制剂，具有抗肿瘤活性。AAPK-25 可引起有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞，通过生物标志物组蛋白 H3Ser10 磷酸化反应，随后细胞凋亡激增。AAPK-25 靶向 Aurora-A, -B, -C 的 Kd 值为 23 nM-289 nM，靶向 PLK-1, -2, -3 的 Kd 值为 55-456 nM。 |
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