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Aurora Kinase 抑制剂/激活剂/调节剂 Aurora Kinase

目录号 产品名称 产品简介
M1881 Tozasertib VX-680 (Tozasertib, MK-0457)是一种pan-Aurora抑制剂,对Aurora A作用最强,Kiapp为0.6 nM,而对Aurora B/Aurora C的作用稍弱,对Aurora A选择性比其他55种激酶强高100倍。
M1752 MLN8237 (Alisertib) Alisertib (MLN8237)是一种选择性的Aurora A抑制剂,IC50为1.2 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性强200倍以上。
M1663 AZD1152-HQPA Barasertib (AZD1152-HQPA)是一种高度选择性的Aurora B抑制剂,IC50为0.37 nM,作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高100倍左右。
M13592 ENMD-2076 Tartrate ENMD-2076 Tartrate 是多靶点激酶抑制剂,抑制 Aurora A,Flt3,KDR/VEGFR2,Flt4/VEGFR3,FGFR1,FGFR2,Src,PDGFRα 的IC50 值分别为1.86,14,58.2,15.9,92.7,70.8,20.2 and 56.4 nM。
M9895 LY3295668 LY3295668(AK-01)是一种有效的,具有口服活性的Aurora A kinase抑制剂,它对AURA和AURB的Ki值分别为0.8 nM和1038 nM。
M7537 SNS-314 SNS-314 是一种有效的,选择性的Aurora A,Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为9 nM, 31 nM,和3 nM,对Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf和DDR2作用效果稍弱。
M3931 Aurora Kinase Inhibitor III Aurora Kinase Inhibitor III是一种有效的,选择性 Aurora A 激酶抑制剂,IC50 为 42 nM。
M3701 SNS-314 Mesylate SNS-314 Mesylate是一种有效的,选择性的Aurora A,Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为9 nM, 31 nM,和3 nM。
M3555 GSK1070916 GSK1070916是一种可逆的,ATP竞争性的Aurora B/C抑制剂,IC50为3.5 nM/6.5 nM,比作用于紧密相关的Aurora A-TPX2复合体选择性高100倍以上。
M3552 PHA-680632 PHA-680632是有效的Aurora A,Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为27 nM, 135 nM 和120 nM,比作用于FGFR1, FLT3, LCK, PLK1, STLK2,和VEGFR2/3的IC50值高10到200倍。
M3516 MK-5108 MK-5108 (VX-689)是一种高选择性的Aurora A抑制剂,IC50为0.064 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B/C选择性高220和190倍,抑制TrkA,选择性低100倍。
M3221 PF-03814735 PF-03814735是一种新型有效的,可逆Aurora A/B抑制剂,IC50为0.8 nM/5 nM,对Flt3, FAK, TrkA作用效果稍弱,对Met和FGFR1具有最低限度的作用活性。
M2856 MK-8745 MK-8745是一种高度选择性Aurora-A抑制剂,IC50 为0.6 nM,其对于Aurora-A的选择性高于Aurora B的选择性450倍。
M2364 ABT-348 ABT-348是一种新型的ATP竞争性的Aurora B, Aurora C和Aurora A抑制剂, IC50分别为7 nM, 1 nM和120 nM。
M2339 SCH 1473759 SCH 1473759 is a novel sub-nanomolar Aurora A/B inhibitor with IC50 of 4 nM and 13 nM, respectively.
M2188 Reversine Reversine诱导人细胞脱分化和再生,抑制MPS1和Aurora B ,IC50分别为6 nM和98.5 nM。
M2169 AMG 900 AMG-900是一种有效的,高选择性的pan-Aurora kinases抑制剂,作用于Aurora A/B/C,IC50为5 nM/4 nM/1 nM,作用于Aurora激酶比作用于p38α, Tyk2, JNK2, Met和Tie2选择性高10倍以上。
M2154 TAK-901 TAK-901是一种新型Aurora A/B抑制剂,IC50为21 nM/15 nM,不是有效的细胞JAK2, c-Src和Abl抑制剂。
M2127 Hesperadin Hesperadin可有效抑制Aurora B,IC50为250 nM,显著降低AMPK, Lck, MKK1, MAPKAP-K1, CHK1和PHK的活性,但是在体内不会抑制MKK1活性。
M2103 CCT137690 CCT137690是一种高选择性Aurora A, Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为15 nM, 25 nM和19 nM,对hERG离子通道几乎没有作用效果。









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