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SKF38393 HCl SKF38393盐酸盐

目录号 M9022 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


SKF38393 HCl是一种选择性多巴胺D1受体(dopamine D1 receptor)激动剂,其IC50值为110 nM。

SKF38393 HCl结构式

别名:SKF-38393A

规格 价格 库存状态
25mg ¥ 400 中国库存现货
50mg ¥ 640 中国库存现货
100mg ¥ 760 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

SKF38393 HCl是一种选择性dopamine D1 receptor激动剂。SKF38393 (50-100 μM)以依赖于蛋白质合成的方式诱导长效的突触强化。在体外大鼠前额叶皮层神经元中,SKF 38393模拟DA对I(NaP)的作用,并调节持续性钠电流。

在体内研究中,SKF38393(6 mg/kg, i.p.)防止莨菪碱诱导的T-迷宫测试中记忆受损。在成年雄性NMRI小鼠中,SKF38393 (1 μg/小鼠)损害程度相关性恐惧学习。

实验参考
体外实验*
细胞系 MCF-7, MDA-MB231 and MCF-10 cells
方法 Examine the effects of a specific dopamine agonist, SKF 38393, against MCF-7 cells. MDA-MB231 and MCF-10 cells were used as negative controls. The breast cancer in vitro screening procedure involved the plating of MCF-7, MDA-MB231 and MCF-10 cells in a 96-well plate assay. After 1 day, the cells were exposed to SKF 38393 for 2 days and cell growth was determined by the Alamar blue dye reagent method. The optical density data was analyzed and IC50 values determined. The results indicated that SKF 38393 caused a significant decrease in proliferation of MCF-7 cells. The IC50 value was 0.1 +/- 0.03 mu M. The results also indicated no significant effect on MDA-MB231 and MCF-10 cells.
浓度
处理时间 2 days

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Male Wistar rats
配制 saline
剂量 6 mg/kg
给药处理 i.p.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 291.77
分子式 C16H17NO2.HCl
CAS号 62717-42-4
溶解性(25°C) DMSO: ≥ 30 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4274 mL 17.1368 mL 34.2736 mL
5 mM 0.6855 mL 3.4274 mL 6.8547 mL
10 mM 0.3427 mL 1.7137 mL 3.4274 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Nasehi M, et al. Psychopharmacology (Berl). Role of the basolateral amygdala dopamine receptors in arachidonylcyclopropylamide-induced fear learning deficits.

[2] Reichenbach N, et al. Proteome Sci. Differential effects of dopamine signalling on long-term memory formation and consolidation in rodent brain.

[3] Amico F, et al. Eur J Pharmacol. Performance- and task-dependent effects of the dopamine D1/D5 receptor agonist SKF 38393 on learning and memory in the rat.

[4] Gorelova NA, et al. J Neurophysiol. Dopamine D1/D5 receptor activation modulates a persistent sodium current in rat prefrontal cortical neurons in vitro.

[5] Altar CA, et al. J Neurosci. Picomolar affinity of 125I-SCH 23982 for D1 receptors in brain demonstrated with digital subtraction autoradiography.

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