SKF38393 HCl是一种选择性多巴胺D1受体(dopamine D1 receptor)激动剂,其IC50值为110 nM。
别名:SKF-38393A
SKF38393 HCl是一种选择性dopamine D1 receptor激动剂。SKF38393 (50-100 μM)以依赖于蛋白质合成的方式诱导长效的突触强化。在体外大鼠前额叶皮层神经元中,SKF 38393模拟DA对I(NaP)的作用,并调节持续性钠电流。
在体内研究中,SKF38393(6 mg/kg, i.p.)防止莨菪碱诱导的T-迷宫测试中记忆受损。在成年雄性NMRI小鼠中,SKF38393 (1 μg/小鼠)损害程度相关性恐惧学习。
体外实验* | |
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细胞系 | MCF-7, MDA-MB231 and MCF-10 cells |
方法 | Examine the effects of a specific dopamine agonist, SKF 38393, against MCF-7 cells. MDA-MB231 and MCF-10 cells were used as negative controls. The breast cancer in vitro screening procedure involved the plating of MCF-7, MDA-MB231 and MCF-10 cells in a 96-well plate assay. After 1 day, the cells were exposed to SKF 38393 for 2 days and cell growth was determined by the Alamar blue dye reagent method. The optical density data was analyzed and IC50 values determined. The results indicated that SKF 38393 caused a significant decrease in proliferation of MCF-7 cells. The IC50 value was 0.1 +/- 0.03 mu M. The results also indicated no significant effect on MDA-MB231 and MCF-10 cells. |
浓度 | |
处理时间 | 2 days |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Male Wistar rats |
配制 | saline |
剂量 | 6 mg/kg |
给药处理 | i.p. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 291.77 |
分子式 | C16H17NO2.HCl |
CAS号 | 62717-42-4 |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 30 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.4274 mL | 17.1368 mL | 34.2736 mL |
5 mM | 0.6855 mL | 3.4274 mL | 6.8547 mL |
10 mM | 0.3427 mL | 1.7137 mL | 3.4274 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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