SCH 1473759 is a novel sub-nanomolar Aurora A/B inhibitor with IC50 of 4 nM and 13 nM, respectively.
别名:SCH1473759
SCH 1473759 is a novel sub-nanomolar Aurora A/B inhibitor with IC50 of 4 nM and 13 nM, respectively. SCH 1473759 was active against a large panel of tumor cell lines from different tissue origin and genetic backgrounds. SCH-1473759 showed efficacy and target engagement in A2780 human tumor xenograft model in mouse, and also acceptable pharmacokinetic dosing in dog, monkey and rodents, on target efficacy, as well as a safety profile in dogs. SCH 1473759 demonstrated potent mechanism-based activity, and activity was shown to be enhanced in combination with taxanes and KSP inhibitors.
分子量 | 426.54 |
分子式 | C20H26N8OS |
CAS号 | 1094069-99-4 |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.3444 mL | 11.7222 mL | 23.4445 mL |
5 mM | 0.4689 mL | 2.3444 mL | 4.6889 mL |
10 mM | 0.2344 mL | 1.1722 mL | 2.3444 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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