Saikosaponin D(柴胡皂苷D)是一种从柴胡中分离到的三萜皂苷类,同时也是COX-2和iNOS抑制剂,能抑制NF-κB、TNF-α、IL-1β,Selectin,STAT3 和IL-6,活化ER-β,并可抑制细胞凋亡。具有抗炎,抗菌以及抗肿瘤活性。
别名:Ssd
柴胡皂苷D通过诱导细胞凋亡和阻滞细胞周期进展于G1期来抑制人类癌细胞的生长。柴胡皂苷D刺激促肾上腺皮质激素释放因子(corticotropin-releasing factor, CRF)基因表达和CRF释放。Ssd通过直接抑制肌浆/内质网Ca(2+) atp酶泵增加胞质钙水平,通过激活Ca(2+)/钙调素依赖的激酶激酶- amp -激活的蛋白激酶-哺乳动物雷帕霉素通路的靶蛋白诱导自噬。Ssd处理引起钙稳态的破坏,引起内质网应激以及未折叠的蛋白反应通路。Ssd也被证明是一种有效的细胞毒剂,在凋亡缺陷或凋亡抵抗的小鼠胚胎成纤维细胞,要么缺乏caspases 3, 7或8或具有Bax-Bak双敲除。SSd明显抑制磷酸化的核因子k B (NF -κB)和信号传感器和转录激活3 (STAT3)和逆转APAP-induced增加NF -κB的目标基因,如促炎细胞因子白细胞介素6 Ccl2, STAT3的,如Socs3 Fga、Fgb Fgg。SSd还能促进抗炎细胞因子Il10 mRNA的表达。
Front Pharmacol. 2021 Feb 16;12:625074.
分子量 | 780.98 |
分子式 | C42H68O13 |
CAS号 | 20874-52-6 |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.2804 mL | 6.4022 mL | 12.8044 mL |
5 mM | 0.2561 mL | 1.2804 mL | 2.5609 mL |
10 mM | 0.128 mL | 0.6402 mL | 1.2804 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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