Rostafuroxin 是一种新型抗高血压化合物和Ouabain拮抗剂,可纠正ouabain和腺苷依赖性高血压的肾脏和血管Na+-K+-ATPase的变化。
别名:PST 2238
Rostafuroxin (PST 2238)是一种新型口服降压化合物,可选择性拮抗EO、内收素升压及分子效应。在动物模型中,它具有良好的降压和防止器官肥大的功效,代表了内收蛋白和EO机制。在肾脏分子水平上,罗司他夫新拮抗EO触发的src -表皮生长因子受体(EGFr)依赖的信号通路导致肾Na+-K+泵和ERK酪氨酸磷酸化和激活。在脉管系统,它使纳摩尔瓦巴因引起的肌原性张力增加正常化。非常高的安全性和与血压调节相关的其他机制的相互作用的缺失,以及高血压患者高耐受性和有效性的初步证据,表明罗司他呋辛是一种旨在拮抗内收蛋白和eo -高血压机制的新型抗高血压药物的第一个例子。
分子量 | 374.51 |
分子式 | C23H34O4 |
CAS号 | 156722-18-8 |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.6702 mL | 13.3508 mL | 26.7016 mL |
5 mM | 0.534 mL | 2.6702 mL | 5.3403 mL |
10 mM | 0.267 mL | 1.3351 mL | 2.6702 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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