Roflumilast N-oxide是一种高效的，选择性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，IC50为0.2-4.3 nM。可用于慢性阻塞性肺疾病（COPD）和银屑病的相关研究。
Roflumilast N-oxide是一个PDE 4（phosphodiesterase 4）型抑制剂。Roflumilast N-oxide与Formoterol联用可增强Dexamethasone对气道平滑肌细胞的抗炎作用。与PGE2相关的Roflumilast N-oxide可阻止上皮细胞中性粒细胞弹性蛋白酶诱导的趋化因子的产生。Roflumilast N-oxide（10 mg/kg）处理db/db小鼠，可使血浆胰高血糖素样肽-1(GLP-1)增强4倍。
| 分子量 | 419.21 |
| 分子式 | C17H14Cl2F2N2O4 |
| CAS号 | 292135-78-5 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 100 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3854 mL | 11.9272 mL | 23.8544 mL |
| 5 mM | 0.4771 mL | 2.3854 mL | 4.7709 mL |
| 10 mM | 0.2385 mL | 1.1927 mL | 2.3854 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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