Rebamipide (OPC12759,瑞巴派特)是胆囊收缩素-1(CCK1)受体抑制剂,抑制[125I]BH-CCK-8S时,IC50值为37.7 μM。同时还可通过诱导 COX-2 的表达来增强内源性 PGs 的产生(特别是胃内 PGE2),具有胃粘膜保护活性。此外,Rebamipide 还有抗胃癌细胞增殖的功能,可用于胃十二指肠溃疡和胃癌等胃部疾病的相关研究。
别名:OPC-12759
Rebamipide (OPC12759) 是胆囊收缩素-1(CCK1)受体抑制剂,抑制[125I]BH-CCK-8S,IC50为37.7 μM。Rebamipide是一种口服有效的胃保护剂。Rebamipide 通过诱导 COX-2 的表达来增强内源性 PGs 的产生 (特别是胃内 PGE2),从而保护胃粘膜免受伤害。Rebamipide 还具有抗胃癌细胞增殖活性。
分子量 | 370.79 |
分子式 | C19H15ClN2O4 |
CAS号 | 90098-04-7 |
溶解性(25°C) | 74 mg/mL in DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.6969 mL | 13.4847 mL | 26.9694 mL |
5 mM | 0.5394 mL | 2.6969 mL | 5.3939 mL |
10 mM | 0.2697 mL | 1.3485 mL | 2.6969 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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