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R1487 Hydrochloride 盐酸R1487

目录号 M9013 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


R1487 Hydrochloride是一种口服生物可利用和高选择性的p38α丝裂原活化蛋白激酶抑制剂。

R1487 Hydrochloride结构式

别名:R1487 HCl

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1080 中国库存现货
10mg ¥ 1620 中国库存现货
50mg ¥ 4950 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

R1487 Hydrochloride是一种口服生物可利用和高选择性的p38α丝裂原活化蛋白激酶抑制剂。R1487盐酸盐在多种体外和体内模型中有效抑制细胞因子的产生。盐酸R1487抑制人单核细胞(THP-1)产生TNFR,抑制LPS诱导的人全血(HWB)中IL-1β的产生。

化学性质
分子量 424.83
分子式 C19H19ClF2N4O3
CAS号 449808-64-4
溶解性(25°C) DMSO: ≥ 25 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3539 mL 11.7694 mL 23.5388 mL
5 mM 0.4708 mL 2.3539 mL 4.7078 mL
10 mM 0.2354 mL 1.1769 mL 2.3539 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Goldstein DM, et al. J Med Chem. Discovery of 6-(2,4-difluorophenoxy)-2-[3-hydroxy-1-(2-hydroxyethyl)propylamino]-8-methyl-8H-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one (pamapimod) and 6-(2,4-difluorophenoxy)-8-methyl-2-(tetrahydro-2H-pyran-4-ylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one (R1487) as orally bioavailable and highly selective inhibitors of p38α mitogen-activated protein kinase.

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