R-IMPP 是一种 PCSK9 分泌的抑制剂。
别名:PF-00932239
R-IMPP通过增加LDL-R水平刺激肝癌细胞中LDL-C的摄取,而不改变分泌转铁蛋白的水平。 R-IMPP不降低PCSK9转录或增加PCSK9降解,但会导致PCSK9翻译的转录依赖性抑制。 R-IMPP能够选择性结合人类,而不是大肠杆菌,核糖体
体外实验* | |
---|---|
细胞系 | Huh7 cells |
方法 | Huh7 cells are plated at 150,000 cells per well and transfected with the full-length and truncation mutants. After 24 hr, cells are treated with vehicle, 30 μMR-IMPP, or 30 μM S-IMPP. At 48 hr post-transfection, cells are washed three times with TBS +2 mg/mL BSA and lysed with 100 mL of RIPA buffer per well. Protein lysates are subjected to SDS-PAGE and western blot analysis for PCSK9 (V5) and b-actin. |
浓度 | 10, 30 μM |
处理时间 | 24 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
---|---|
动物模型 | |
配制 | |
剂量 | |
给药处理 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 389.49 |
分子式 | C24H27N3O2 |
CAS号 | 2133832-83-2 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 60 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.5675 mL | 12.8373 mL | 25.6746 mL |
5 mM | 0.5135 mL | 2.5675 mL | 5.1349 mL |
10 mM | 0.2567 mL | 1.2837 mL | 2.5675 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的PCSK9产品 |
---|
AZD0780
AZD0780 (PCSK9-IN-12, EX-A6975) 是一种杂芳基化合物。AZD0780 (PCSK9-IN-12, EX-A6975) 对PCSK9 具有结合亲和力,Kd 值 <200 nM。AZD0780 (PCSK9-IN-12, EX-A6975) 可用于胆固醇代谢的研究。 |
NNC0385-0434
NNC0385-0434是一种具有口服活性的多肽类小分子PCSK9抑制剂,可用于动脉粥样硬化的相关研究。 |
CiVi-008
CiVi-008是一种具有口服活性的PCSK9反义寡核苷酸(ASO)抑制剂,可用于脂质代谢紊乱的相关研究。 |
CiVi-007
CiVi-007是一种与N-乙酰氨基葡萄糖胺聚合的,靶向PCSK9的反义寡核苷酸(ASO),可用于高胆固醇血症的相关研究。 |
AZD-8233
AZD-8233是一种具有口服活性的,靶向PCSK9的反义寡核苷酸(ASO),能靶向抑制肝细胞内PCSK9 mRNA的翻译和蛋白合成,降低循环中的 LDL-C 水平。可用于高胆固醇血症的相关研究。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号