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R-IMPP

目录号 M6251 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


R-IMPP 是一种 PCSK9 分泌的抑制剂。

R-IMPP结构式

别名:PF-00932239

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1320 中国库存现货
10mg ¥ 2280 中国库存现货
25mg ¥ 4560 中国库存现货
50mg ¥ 8400 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

R-IMPP通过增加LDL-R水平刺激肝癌细胞中LDL-C的摄取,而不改变分泌转铁蛋白的水平。 R-IMPP不降低PCSK9转录或增加PCSK9降解,但会导致PCSK9翻译的转录依赖性抑制。 R-IMPP能够选择性结合人类,而不是大肠杆菌,核糖体

实验参考
体外实验*
细胞系 Huh7 cells
方法 Huh7 cells are plated at 150,000 cells per well and transfected with the full-length and truncation mutants. After 24 hr, cells are treated with vehicle, 30 μMR-IMPP, or 30 μM S-IMPP. At 48 hr post-transfection, cells are washed three times with TBS +2 mg/mL BSA and lysed with 100 mL of RIPA buffer per well. Protein lysates are subjected to SDS-PAGE and western blot analysis for PCSK9 (V5) and b-actin.
浓度 10, 30 μM
处理时间 24 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型
配制
剂量
给药处理

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 389.49
分子式 C24H27N3O2
CAS号 2133832-83-2
溶解性(25°C) DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5675 mL 12.8373 mL 25.6746 mL
5 mM 0.5135 mL 2.5675 mL 5.1349 mL
10 mM 0.2567 mL 1.2837 mL 2.5675 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Petersen DN, et al. Cell Chem Biol. A Small-Molecule Anti-secretagogue of PCSK9 Targets the 80S Ribosome to Inhibit PCSK9 Protein Translation.

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