Pyridostatin Trifluoroacetate Salt是一种G-quadruplexe稳定剂,无细胞试验中Kd为490 nM。Pyridostatin Trifluoroacetate Salt可以促进DNA双链断裂(DSB)的形成。
别名:Pyridostatin TFA salt; PDS; CAS# 1085412-37-8(free base)
Pyridostatin Trifluoroacetate Salt是一种G-quadruplexe稳定剂,无细胞试验中Kd为490 nM。Pyridostatin稳定细胞中的G-四链体(G4s),并通过引起DNA双链断裂(DSB)的形成引发DNA损伤反应。Pyridostatin通过诱导复制和转录依赖性DNA损伤促进人癌细胞的生长停滞。Pyridostatin与SRC中的G-四链体基序相互作用并改变受损基因的mRNA水平。
CAS# 1085412-37-8(free base)
体外实验* | |
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细胞系 | MRC-5–SV40 cells and various cancer cell lines |
方法 | Cells are plated at equal confluence and are left either untreated or were treated with 2 μM pyridostatin continually during the indicated time before harvesting the cells. Cells from individual plates are trypsinized and counted in a Coulter counter. Graphs represent the total cell numbers at each time interval, and the error bars represent the s.e.m. Data represent three independent experiments. |
浓度 | 10 μM |
处理时间 | 48 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | |
配制 | |
剂量 | |
给药处理 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 938.72 |
分子式 | C37H35F9N8O11 |
CAS号 | 1472611-44-1 |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 90 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.0653 mL | 5.3264 mL | 10.6528 mL |
5 mM | 0.2131 mL | 1.0653 mL | 2.1306 mL |
10 mM | 0.1065 mL | 0.5326 mL | 1.0653 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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