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Pyridoclax

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Pyridoclax 是一种 潜在的Mcl-1 抑制剂。

Pyridoclax结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 800 中国库存现货
10mg ¥ 1350 中国库存现货
50mg ¥ 4760 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Pyridoclax 是一种 潜在的Mcl-1 抑制剂。

化学性质
分子量 426.51
分子式 C29H22N4
CAS号 1651890-44-6
溶解性(25°C) DMSO ≥ 10 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3446 mL 11.7231 mL 23.4461 mL
5 mM 0.4689 mL 2.3446 mL 4.6892 mL
10 mM 0.2345 mL 1.1723 mL 2.3446 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] A C Groo, et al. Int J Pharm. Pyridoclax-loaded nanoemulsion for enhanced anticancer effect on ovarian cancer

[2] Martina De Pascale, et al. ChemMedChem. Synthesis of Pyridoclax Analogues: Insight into Their Druggability by Investigating Their Physicochemical Properties and Interactions with Membranes

[3] A Bourafai-Aziez, et al. J Biomol Struct Dyn. Binding mode of Pyridoclax to myeloid cell leukemia-1 (Mcl-1) revealed by nuclear magnetic resonance spectroscopy, docking and molecular dynamics approaches

[4] Willy Smeralda, et al. Eur J Pharm Sci. Microplate assay for lipophilicity determination using intrinsic fluorescence of drugs: Application to a promising anticancer lead, pyridoclax

[5] Siham Hedir, et al. Eur J Med Chem. Structure-guided design of pyridoclax derivatives based on Noxa / Mcl-1 interaction mode

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