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PTP Inhibitor II

目录号 M20410 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


PTP Inhibitor II是一种细胞渗透性的蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP)抑制剂,能共价结合含Src同源区2域的磷酸酶(SHP-1(ΔSH2))的催化域,Ki值为128 μM。

PTP Inhibitor II结构式

别名:NSC 129010, 4-(Bromoacetyl)anisole

规格 价格 库存状态
100mg ¥ 450 中国库存现货
500mg ¥ 630 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

PTP Inhibitor II is a cell-permeable protein tyrosine phosphatase (PTP) inhibitor that covalently binds the catalytic domain of the Src homology region 2 domain-containing phosphatase (SHP-1(ΔSH2)) with Ki value of 128 μM.

化学性质
分子量 229.07
分子式 C9H9BrO2
CAS号 2632-13-5
溶解性(25°C) DMSO 45 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.3655 mL 21.8274 mL 43.6548 mL
5 mM 0.8731 mL 4.3655 mL 8.731 mL
10 mM 0.4365 mL 2.1827 mL 4.3655 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Markus Moehler, et al. Eur J Cancer. Recent progress and current challenges of immunotherapy in advanced/metastatic esophagogastric adenocarcinoma

[2] Mohammed A Huneif, et al. Biomed Pharmacother. Design, synthesis and bioevaluation of new vanillin hybrid as multitarget inhibitor of α-glucosidase, α-amylase, PTP-1B and DPP4 for the treatment of type-II diabetes

[3] Mauro Siragusa, et al. Cardiovasc Res. VE-PTP inhibition elicits eNOS phosphorylation to blunt endothelial dysfunction and hypertension in diabetes

[4] Justina Šileikytė, et al. Oxid Med Cell Longev. The Mitochondrial Permeability Transition in Mitochondrial Disorders

[5] Chaochu Cui, et al. Acta Pharm Sin B. Targeting calcium signaling in cancer therapy

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