PS-1145是一种特异性IKK抑制剂，IC50 为 88 nM。
体外研究：PS-1145通过抑制IkappaBalpha磷酸化阻断TNFalpha-诱导的NF-kappaB活化，并阻断IL-6对Dex-诱导的细胞凋亡的保护作用。PS-1145也会抑制BMSCs中MM细胞粘附引起的旁分泌MM细胞生长和IL-6分泌。在人初级CD4(+) T细胞中，PS-1145废止细胞增殖，并通过CD3和CD28共同受体的参与阻碍响NF-κB 和 AP-1转录因子的活化。 体内研究：在患有DMBA诱发的皮肤肿瘤的雄性Wistar大鼠中，PS-1145 (50 mg/kg, i.v.)通过上调p53，激活胱天蛋白酶，并下调NF-κB和VEGF因子，增强肿瘤细胞凋亡，从而诱导肿瘤进展。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | MM.1S, U266, and RPMI8226 cell lines |
| 方法 | The inhibitory effect of PS-1145 on MM growth is assessed by measuring MTT dye absorbance of the cells. Cells from 48-h cultures are pulsed with 10 μL of 5 mg/ml MTT to each well for the last 4 h of 48-h cultures, followed by 100 μl of isopropanol containing 0.04N HCl. Absorbance is measured at 570 nm using a spectrophotometer. |
| 浓度 | ~50 μM |
| 处理时间 | 48 h |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Male Wistar rats with DMBA-induced skin tumor |
| 配制 | Dissolved at 0.4 mg/mL in DMSO and diluted with 0.9% NaCl |
| 剂量 | ~50 mg/kg |
| 给药处理 | i.v. |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 322.75 |
| 分子式 | C17H11ClN4O |
| CAS号 | 431898-65-6 |
| 溶解性（25°C） | 60 mg/mL in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.0984 mL | 15.4919 mL | 30.9837 mL |
| 5 mM | 0.6197 mL | 3.0984 mL | 6.1967 mL |
| 10 mM | 0.3098 mL | 1.5492 mL | 3.0984 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的IκB/IKK产品 |
|---|
| BMS-066
BMS-066 是 IKKβ/Tyk2 的抑制剂，其 IC50 值分别为 9 nM，72 nM。 |
| Ainsliadimer A
Ainsliadimer A是一种可从Ainsliaea macrocephala中分离得到的，新型的愈创木内酯倍半萜二聚体。Ainsliadimer A能通过结合IKK α/β靶向阻断NF-κB信号通路，具有抗肿瘤和抗炎活性，同时，Ainsliadimer A还可以直接靶向过氧化物酶1和2(PRDX1和PRDX2)，并显著抑制其酶活性。此外，Ainsliadimer A还能通过改变线粒体膜电位的通透性，导致线粒体功能障碍，抑制线粒体呼吸和ATP的产生，抑制细胞增殖，促进细胞周期阻滞于G2/M期，并诱导细胞凋亡。 |
| IKK2-IN-4
IKK2-IN-4 是一种有效的 IKK-2 抑制剂，IC50 值为 25 nM。 |
| MRT67307 dihydrochloride
MRT67307 dihydrochloride 是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂，IC50 分别为 160 和 19 nM。 |
| 4′-Hydroxywogonin
4′-Hydroxywogonin (8-Methoxyapigenin) 是一种黄酮类化合物，可以从 Scutellaria barbata 和 Verbena littoralis 等多种植物中分离得到。4′-Hydroxywogonin 通过 TAK1/IKK/NF-κB、MAPKs 和 PI3/AKT 信号通路具有抗炎活性。 |
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