IκB/IKK 抑制剂/激活剂/调节剂 Inhibitor of NF-κB/inhibitor of nuclear factor kappa-B kinase

目录号	产品名称	产品简介
M2769	IMD 0354	IMD 0354是一种IKKβ抑制剂，作用于NF-κβ通路，抑制IκBα磷酸化。
M2432	Bardoxolone Methyl	Bardoxolone Methyl是天然产物齐墩果酸的半合成衍生物，同时也是一种IKK抑制剂，具有强效的促凋亡和抗炎活性。此外，Bardoxolone Methyl还是KEAP1/NRF2通路激活剂。
M2300	TPCA-1	TPCA-1是一种IKK-2抑制剂，IC50为17.9 nM，抑制NF-κB通路，比作用于IKK-1选择性高22倍。
M2060	SC-514	SC-514是一种口服有效的，ATP竞争性的IKK-2抑制剂，IC50为3-12 μM，抑制NF-κB依赖性的基因表达，不抑制其他IKK异构体或其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶。
M2040	BAY 11-7082	BAY 11-7082（BAY 11-7821）是一种NF-κB抑制剂，可以通过干扰NF-κB抑制蛋白IκB-α的失活，来抑制核因子NF-κB的激活和核转位，IC50值约为10 μM，同时还可以抑制NLRP3炎症小体激活，并引发细胞凋亡（apoptosis），具有抗炎活性。此外，BAY 11-7082 也能抑制泛素特异性蛋白酶（USP7 和 USP21）的活性，IC50分别为 0.19 μM和0.96 μM。
M21651	BAY-985	BAY-985 是一种高效的，有口服活性的，ATP 竞争性的，选择性 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂，对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中)的 IC50 分别为 2 nM和30 nM，对 IKKε 的 IC50 为 2 nM。
M21043	Malachite green	Malachite green is a synthetic dyestuff and antimicrobial with potential carcinogenicity.
M14590	MRT67307	MRT67307 是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂，IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 也可抑制 ULK1 和 ULK2，IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 还抑制细胞自噬 (autophagy)。
M14588	IKK 16 hydrochloride	IKK 16 hydrochloride 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂，作用于 IKK2，IKK complex 和 IKK1，IC50 分别为 40 nM，70 nM 和 200 nM。IKK 16 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK 2)，IC50 为 50 nM。
M14586	GSK8612	GSK8612 是具有高度选择性的，TBK1 的强效抑制剂，对重组TBK1 的 pIC50 值为 6.8。
M14585	Bay 65-1942 hydrochloride	Bay 65-1942 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂。
M11553	WS3	WS3是一种β细胞增殖诱导剂，可促进鼠和人原代胰岛的胰腺 β 细胞增殖 (β cell proliferation)，IKKε也是WS3的靶点，WS3 可用于 I 型糖尿病的研究。
M9546	TBK1/IKKε-IN-5	TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是一种TBK1和IKKε的双重抑制剂，对于TBK1和IKKε的IC50值分别为1.0 nM和5.6 nM。
M8970	MLN120B	MLN120B是一种有效的IκB 激酶beta亚基（IKKβ）抑制剂，IC50值为20 μM。
M8961	LY2409881 trihydrochloride	LY2409881 trihydrochloride 是一种有效的，选择性的 IκB 激酶 β (IKK2) 抑制剂，IC50值为 30 nM。
M8952	WS6	WS6是一种促β细胞增殖的新型小分子，在啮齿类动物和人源原发性胰岛中EC50值为0.28uM，同时还显著促进重编程的功能。
M6766	GS 143	GS 143 is a β-TrCP1 ligase inhibitor.
M6502	BI 605906	BI 605906是IKKβ选择性抑制剂。
M6180	AZD3264	AZD3264是一种新型IKK2抑制剂。
M6088	LY2409881	LY2409881是IKK2高效选择性抑制剂，IC50值为30nM，对IKK1和其他激酶抑制力弱。

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