Pranlukast是一种选择性白三烯受体拮抗剂。
别名：ONO-1078
Pranlukast is a selective cysteinyl leukotriene receptor antagonist. Pranlukast has an anti-inflammatory effect on bronchial eosinophilic infiltration. Pranlukast is now widely used in the treatment of asthma. Many clinical studies have indicated that pranlukast is well tolerated and is effective in reducing bronchial hyperresponsiveness and allergen-induced bronchoconstriction. The anti-asthmatic effect of pranlukast may be rendered not only by antileukotriene activity, but also by pharmacological activity including antieosinophilic effects.
| 分子量 | 481.5 |
| 分子式 | C27H23N5O4 |
| CAS号 | 103177-37-3 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | DMSO 10 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0768 mL | 10.3842 mL | 20.7684 mL |
| 5 mM | 0.4154 mL | 2.0768 mL | 4.1537 mL |
| 10 mM | 0.2077 mL | 1.0384 mL | 2.0768 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Xiao-Yan Ye, et al. Effect of pranlukast on neonatal rats with periventricular leukomalacia
[3] Hoang Kim Tu Trinh, et al. Asthma pharmacotherapy: an update on leukotriene treatments
[5] Susan J Keam, et al. Pranlukast: a review of its use in the management of asthma
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