(+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂,作用于BRD4(2),IC50为33 nM,结合到BET家族的所有Bromodomain结构域,而不结合到BET家族以外的Bromodomain结构域,JQ1通过c-MYC介导的途径下调CD47的表达。
别名:JQ1
(+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂,作用于BRD4(2),IC50为33 nM,结合到BET家族的所有Bromodomain结构域,而不结合到BET家族以外的Bromodomain结构域,JQ1通过c-MYC介导的途径下调CD47的表达。
Nat Commun. 2023 Mar 14;14(1):1413.
BRD9-mediated chromatin remodeling suppresses osteoclastogenesis through negative feedback mechanism
J Exp Med. 2022 Nov 7;219(11):e20212405.
JCI Insight. 2022 Sep 8;7(17):e151851.
Targeting ESR1 mutation-induced transcriptional addiction in breast cancer with BET inhibition
Cancer Cell. 2016 Aug 8;30(2):290-307.
Regulation of OGT by URI in Response to Glucose Confers c-MYC-Dependent Survival Mechanisms
Oncotarget. 2015 Nov 10;6(35):37410-25.
体外实验* | |
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细胞系 | MM.1S, RPMI-8226, KMS-20, L-363 Dox40 and AMO-1 cell lines |
方法 | Cell Viability Assays MM cell lines were seeded onto 384-well tissue culture treated plates at a density of 1,000 cells/well in a volume of 50 µL of media. After seeding cells were incubated for 1 hour and during the interim a stock plate of JQ1 was thawed at room temperature in a desiccated box. The addition of JQ1 to the assay plate was done with disposable 384-well pins (V&P Scientific, San Diego, CA) that delivered 100 nL of the drug diluted in DMSO to each well of the plate. After 72 hours of incubation cells were analyzed for cell viability by the addition of CellTiter Glo (Promega, Madison, WI) to the assay plates. After 30 min incubation at 37 oC the signal from the viable cells was analyzed on a Luminoskan luminometer (Labsystems Franklin, MA). |
浓度 | 0~1µM |
处理时间 | 72 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | SCID-beige mice orthotopically xenografted after intravenous injection with MM.1S-luc+ cells |
配制 | JQ1 in 10% cyclodextrine (Sigma) |
剂量 | 50 mg/kg daily |
给药处理 | intra-peritoneally for 5 days/week, 2 weeks |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 456.99 |
分子式 | C23H25ClN4O2S |
CAS号 | 1268524-70-4 |
溶解性(25°C) | DMSO 45 mg/mL Ethanol 45 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.1882 mL | 10.9412 mL | 21.8823 mL |
5 mM | 0.4376 mL | 2.1882 mL | 4.3765 mL |
10 mM | 0.2188 mL | 1.0941 mL | 2.1882 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Matzuk MM, et al. Cell. Small-molecule inhibition of BRDT for male contraception.
[3] Delmore JE, et al. Cell. BET bromodomain inhibition as a therapeutic strategy to target c-Myc.
[4] Filippakopoulos P, et al. Nature. Selective inhibition of BET bromodomains.
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