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Plicamycin

目录号 M9262 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Plicamycin(Mithramycin A,光神霉素A)是一种选择性和特异性地 Sp1 转录因子抑制剂。Plicamycin 通过降低 Sp1 蛋白表达来抑制癌细胞生长。Plicamycin 具有抗肿瘤、抗菌活性。

Plicamycin结构式

别名:Mithramycin A

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 4050 中国库存现货
10mg ¥ 6300 中国库存现货
25mg ¥ 13860 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Plicamycin光神霉素A是一种DNA结合、抗肿瘤和神经保护性的抗生素。Plicamycin光神霉素A也是选择性的Sp1抑制剂,它结合富含GC的DNA序列,取代了Sp1转录因子与癌基因启动子的结合,抑制了它们的表达。Plicamycin(10-200 nM)可以使肿瘤细胞对TRAIL诱导的细胞凋亡敏感并被用于在许多不同的癌症模型中选择性靶向肿瘤细胞。

In vivo, the antitumorigenic activity of Plicamycin (0.2 mg/kg/day) is determined in a xenograft model and observed reduction in tumor volume and weight. No significant mouse body weight loss is observed in Plicamycin-treatment groups, indicating that Plicamycin-associated toxicity is minimal. Plicamycin also increases TUNEL-positive cells in tumor xenografts.

实验参考
体外实验*
细胞系 HEp-2 cells and KB cells
方法 HEp-2 cells and KB cells are cultured in DMEM 100 U/mL each of Penicillin and Streptomycin and 10% FBS for HEp-2 cells and 5% FBS for KB in a humidified atmosphere containing 5% CO2 at 37°C. Equal numbers of cells are seeded and allowed to attach. At 50-60% confluence, cells are treated with DMSO or indicated concentrations of Plicamycin (50, 100, and 200 nM for HEp-2 cells; 20, 40, and 80 nM for KB cells). After treatment, 30 µL MTS solution is added to each well and cells are incubated for 2 h at 37°C. MTS solution is analyzed using a microplate reader at 490 nm and 690 nm.
浓度 50, 100, and 200 nM for HEp-2 cells; 20, 40, and 80 nM for KB cells
处理时间 -

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Female nude mice
配制 -
剂量 0.2 mg/kg/day, three times per week for 29 days
给药处理 i.p.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 1085.15
分子式 C52H76O24
CAS号 18378-89-7
溶解性(25°C) DMSO ≥ 80 mg/mL
储存条件 Powder -20°C
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9215 mL 4.6077 mL 9.2153 mL
5 mM 0.1843 mL 0.9215 mL 1.8431 mL
10 mM 0.0922 mL 0.4608 mL 0.9215 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Choi ES, et al. Sci Rep. Modulation of specificity protein 1 by mithramycin A as a novel therapeutic strategy for cervical cancer.

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