Pirtobrutinib (LOXO-305; LY 3527727; RXC-005) 是一种首创的（first-in-class），高选择性的，非共价的新一代 BTK 抑制剂，在 WT BTK HEK 细胞中的IC50为5.69 nM。Pirtobrutinib对BTK的选择性超过其他370种激酶的300倍以上。可用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）的相关研究。
别名：LY 3527727; RXC-005
Pirtobrutinib（LOXO-305，LY 3527727，RXC-005）是一种首创的（first-in-class），高选择性的，非共价的BTK 抑制剂，可抑制多种 BTK C481 取代突变。与其他 370 种激酶相比，Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性超过 300 倍。Pirtobrutinib 对野生型 BTK 和 BTK C481S 介导的激酶活性均有抑制作用，抑制效力为纳摩尔级。Pirtobrutinib 可抑制 WT BTK（Y223）的自磷酸化，IC50 为 3.68 nM。Pirtobrutinib 可抑制 BTK C481S Y223、C481T Y223 和 C481R Y223 自身磷酸化，IC50 分别为 8.45、7.23 和 11.73 nM。
| 分子量 | 479.43 |
| 分子式 | C22H21F4N5O3 |
| CAS号 | 2101700-15-4 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 60 mg/mL |
| 储存条件 | 2-8°C, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0858 mL | 10.4291 mL | 20.8581 mL |
| 5 mM | 0.4172 mL | 2.0858 mL | 4.1716 mL |
| 10 mM | 0.2086 mL | 1.0429 mL | 2.0858 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Diana Romero. Nat Rev Clin Oncol. Initial pirtobrutinib data show promise
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