BTK 抑制剂/激活剂/调节剂 Bruton Tyrosine Kinase

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M1825	PCI-32765	Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的，高选择性的，不可逆的Btk抑制剂，IC50为0.5 nM，作用于Bmx， CSK， FGR， BRK及HCK，适度有效，对EGFR， Yes， ErbB2， JAK3等作用效果稍弱。可用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）的相关研究。
M43813	NX-2127	NX-2127是一种具有口服活性的，有效的 BTK 、IKZF1 和 IKZF3 抑制剂，可诱导细胞中突变的 BTKC481S 降解，以及抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖，此外，NX-2127 还能刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。
M14880	BMX-IN-1	BMX-IN-1 是一种选择性、不可逆的 X 染色体上骨髓酪氨酸激酶 (BMX) 抑制剂，靶向 BMX ATP 结合域中的 Cys496，IC50 为 8 nM，还靶向相关的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK)，具有 IC50 值为 10.4 nM，但对 Blk、JAK3、EGFR、Itk 或 Tec 活性的效力低 47-656 倍以上。
M14879	(±)-Zanubrutinib	(±)-Zanubrutinib ((±)-BGB-3111) 是一种有效选择性的，具有口服活性的 Bruton's 酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂。
M10605	Rilzabrutinib	Rilzabrutinib (PRN1008) 是一种潜在首创的（first-in-class）或同类最佳的（best-in-class），选择性的，可逆的，具有口服活性的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 共价抑制剂，其 IC50 值为 1.3 nM，可用于慢性自发性荨麻疹（CSU）和哮喘的相关研究。
M10604	Pirtobrutinib (LOXO-305)	Pirtobrutinib (LOXO-305; LY 3527727; RXC-005) 是一种首创的（first-in-class），高选择性的，非共价的新一代 BTK 抑制剂，在 WT BTK HEK 细胞中的IC50为5.69 nM。Pirtobrutinib对BTK的选择性超过其他370种激酶的300倍以上。可用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）的相关研究。
M10500	Remibrutinib (LOU064)	Remibrutinib (LOU064)是一款潜在同类最佳（best-in-class）的，具有口服活性的，有效的BTK共价抑制剂，IC50 值为 1 nM，在血液中抑制 BTK 活性的 IC50 的值为 0.23 μM。可用于慢性荨麻疹 (CU) 的相关研究。
M10274	Tolebrutinib	Tolebrutinib (SAR442168) 是一种有效的，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，在 Ramos B 细胞和 HMC 小胶质细胞中的 IC50 值分别为 0.4 和 0.7 nM。可用于多发性硬化症 (MS) 和重症肌无力的相关研究。
M10095	Orelabrutinib	Orelabrutinib (ICP-022)是一种有效的、口服活性的且不可逆的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 的抑制剂。可用于多发性硬化症（MS）的相关研究。
M10025	Zanubrutinib	Zanubrutinib（BGB-3111）是一种有效的，高度选择性的小分子BTK抑制剂，可用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）的相关研究。
M9958	ARQ 531	ARQ 531是一种有效的可逆性BTK抑制剂（IC50 = 0.85 nM），在对依鲁替尼（ibrutinib）耐药的弥漫性大B细胞淋巴瘤中表现出强大的抗肿瘤活性。
M9889	PCI-29732	PCI-29732是一种有效的，可逆的BTK抑制剂，对 BTK、Lck 和 Lyn 的 Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。同时能对另一种 Tec 家族激酶 Itk 仅有适度的抑制活性。此外，PCI 29732 还能通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制 ABCG2 的功能。
M9628	Branebrutinib	Branebrutinib（BMS-986195）是一种有效的，共价不可逆的Bruton酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，对BTK，TEC，BMX，TXK的IC50值分别为0.1 nM，0.9 nM，1.5 nM，5 nM。
M9257	Evobrutinib	Evobrutinib是一种具有口服活性的，强效的，中枢神经系统穿透的，高选择性的共价布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 不可逆抑制剂，其IC50值为37.9 nM。可用于复发性多发性硬化症的相关研究。
M9166	BMS-986142	BMS-986142是一种有效的、高选择性的Bruton's 酪氨酸激酶 (BTK) 可逆性抑制剂，其IC50值为0.5 nM。
M8941	GDC-0853 (Fenebrutinib)	GDC-0853 (Fenebrutinib, RG7845)是一种具有口服活性的，高特异性的，可逆非共价的，大脑渗透性布鲁顿氏酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，对野生型 Btk及突变型 C481S，C481R，T474I，T474M 的 Ki 分别为 0.91 nM，1.6 nM，1.3 nM，12.6 nM 和 3.4 nM。GDC-0853 可用于多发性硬化（MS）的相关研究。
M8887	Btk inhibitor 2	Btk inhibitor 2 (BGB-3111) 是一种布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂。
M7536	BMS-935177	BMS-935177是一种有效的、可逆的BTK抑制剂，IC50为2.8 nM，具有良好的激酶选择性。它对BTK比对其他激酶如TEC, BMX, ITK, and TXK更有效力，选择性是其5-67倍。
M6907	LFM-A13	LFM-A13是一种特异性布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，IC50为2.5 μM。
M6636	CTA 056	CTA 056是一种iTK抑制剂。

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