PIK-75是一种PI3K抑制剂,选择性作用于p110α,IC50为5.8 nM (比作用于p110β效果强200倍),亚型特异性的突变体在Ser773,也有效抑制DNA-PK,IC50为2 nM。
别名:PIK-75 HCl
PIK-75是一种p110α抑制剂,IC50为5.8 nM (比作用于p110β效果强200倍),亚型特异性的突变体在Ser773,也有效抑制DNA-PK,IC50为2 nM。与纯化的p110α结合, PIK-75是非竞争性抑制剂,Ki 为 36 nM。PIK-75也有效抑制DNA-PK,IC50为2 nM。 PIK-75 (1 μM) 通过显著降低无刺激的非哮喘气道平滑肌细胞(ASM),哮喘 ASM细胞 , 和肺成纤维细胞的线粒体活性,降低细胞寿命。
体外实验* | |
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细胞系 | LN229:EGFR (PTENwt) and U87:EGFR (PTENmt) cells |
方法 | Cell proliferation assay and flow cytometry. For viability, 105 cells were seeded in 12-well plates in the presence of erlotinib, PI-103, PIK-90, rapamycin, erlotinib plus PIK-90, erlotinib plus rapamycin, erlotinib plus PIK-90, and rapamycin or erlotinib plus PI-103 for 72 h. Cell viability was determined using a WST-1 assay (Roche Molecular Biochemicals). |
浓度 | 0, 0.1, 0.5, 1µM |
处理时间 | 72h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Human primary GBM43 cells female BALB/c nu/nu mice bearing xenografts model |
配制 | DMSO:H20 |
剂量 | 40 mg/kg |
给药处理 | daily i.p. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 488.74 |
分子式 | C16H14BrN5O4S.HCl |
CAS号 | 372196-77-5 |
溶解性(25°C) | DMSO 7 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.0461 mL | 10.2304 mL | 20.4608 mL |
5 mM | 0.4092 mL | 2.0461 mL | 4.0922 mL |
10 mM | 0.2046 mL | 1.023 mL | 2.0461 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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